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Leptomycin B (LMB) CRM1 inhibiteur

Name: Leptomycin B (LMB)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7580
Rating: 5 (6 reviews)

N° Cat.S7580

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) est un puissant antibiotique antifongique isolé de Streptomyces et agit comme un inhibiteur spécifique du facteur d'exportation nucléaire CRM1. Leptomycin B induit rapidement des effets cytotoxiques dans les lignées cellulaires cancéreuses via une inhibition covalente de CRM1 avec des valeurs de CI50 de 0,1 nM à 10 nM.

Leptomycin B (LMB) CRM1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 540.73

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Cibles apparentées	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre CRM1 Inhibiteurs	Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	540.73	Formule	C₃₃H₄₈O₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	87081-35-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CRM1
In vitro	Leptomycin B (LMB) est un puissant antibiotique antifongique de Streptomyces sp., il peut également inhiber l'expression de l'ARNm et de la protéine COX-2 induite par le retrait de sérum dans les cellules MDA-MB-231.
In vivo	Leptomycin B (LMB) réduit l'expression de la métalloprotéinase-9 matricielle et supprime l'inflammation cutanée
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28702009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12468543/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15675951/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT03804879	Completed	Diabetic Nephropathy	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 17 2018	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):