Name: MI-2 (MALT1 inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7429
Rating: 5 (14 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre MALT Inhibiteurs	MLT-748 Safimaltib Mepazine hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	455.72	Formule	C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1047953-91-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COCCOC1=NN(C(=N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 91 mg/mL (199.68 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MALT1 (cell-free assay) 5.84 μM
In vitro	MI-2 (MALT1 inhibitor) produit une inhibition sélective de la croissance pour les lignées cellulaires dépendantes de MALT1 avec une GI50 de 0,2, 0,5, 0,4 et 0,4 μM dans les cellules HBL-1, TMD8, OCI-Ly3 et OCI-Ly10, tandis que les lignées cellulaires ABC-DLBCL indépendantes de MALT1, U2932 et HLY-1, et les deux lignées cellulaires GCB-DLBCL étaient résistantes. Il inhibe les fonctions de MALT1 dans les lignées cellulaires ABC-DLBCL avec une excellente pénétration cellulaire.
Kinase Assay	Criblage à haut débit pour les inhibiteurs de l'activité protéolytique de MALT1
Kinase Assay	L'Ac-LRSR-AMC est utilisé comme substrat et les réactions sont mesurées avec des longueurs d'onde d'excitation/émission de 360/465 nm. Deux points temporels sont mesurés pour chaque réaction afin d'éliminer les faux positifs dus à l'autofluorescence du composé. Le pourcentage d'inhibition final est calculé avec la formule {[fluorescencecomposé test (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescencepos ctrl (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]} × 100, où Z-VRPR-FMK (300 nM) est utilisé comme contrôle positif et le tampon seul comme contrôle négatif. Les hits positifs sont validés dans des expériences de dose-réponse dans une plage de doses de 0,122–62,5 µM pour déterminer l'IC50 des composés. L'activité de MI-2 (MALT1 inhibitor) est validée à l'aide de MALT1 recombinant de type sauvage pleine longueur.
In vivo	MI-2 (MALT1 inhibitor) est non toxique pour les souris à 350 mg/kg. À 25 mg/kg/jour i.p., ce composé supprime profondément la croissance des xénogreffes ABC-DLBCL TMD8 et HBL-1, tandis qu'il n'a aucun effet sur la croissance des tumeurs OCI-Ly1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-2 (MALT1 inhibitor) MALT inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 455.72