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N° Cat.S8627
| Cibles apparentées | HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK |
|---|---|
| Autre Sirtuin Inhibiteurs | SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) SirReal2 Thiomyristoyl NRD167 |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| BxPC3 | Function assay | 100 uM | 18 hrs | Inhibition of SIRT6 in human BxPC3 cells assessed as increase in H3K9 acetylation at 100 uM after 18 hrs by immunoblot analysis | 24785705 | |
| BxPC3 | Function assay | 12.5 to 200 uM | 24 hrs | Increase in GLUT1 expression in human BxPC3 cells at 12.5 to 200 uM after 24 hrs by Western blotting analysis | 24785705 | |
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| Poids moléculaire | 366.32 | Formule | C19H14N2O6 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 887686-02-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | SIRT6-IN-1 | Smiles | C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CO2)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)O)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(199.27 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
SIRT6
(Cell-free) 89 μM
SIRT2
(Cell-free) 751 μM
SIRT1
(Cell-free) 1578 μM
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|---|---|
| In vitro |
L'OSS-128167 est un composé sélectif envers SIRT6, avec des valeurs d'IC50 envers SIRT1 et SIRT2 environ 20 fois plus élevées. Il est perméable aux cellules et actif dans les cellules cultivées. Ce composé augmente l'acétylation de H3K9 et l'expression de GLUT-1.
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Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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