Histone Methyltransferase inhibiteurs (Histone Methyltransferase Inhibitors)
Autre Epigenetics Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) est un inhibiteur compétitif de la S-adénosyl méthionine (SAM) de la protéine méthyltransférase DOT1L avec un Ki de 80 pM dans un essai sans cellules, démontrant une sélectivité >37 000 fois supérieure à toutes les autres PMT testées, inhibe la méthylation de H3K79 dans les tumeurs. Phase 1. |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | Le DZNeP (3-déazanéplanocine A) HCl, un analogue de l'adénosine, est un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 50 pM dans un test sans cellules. |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des Ki et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMT. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la méthyltransférase EZH2 avec une IC50 de 9,9 nM, >1000 fois sélectif pour EZH2 par rapport à 20 autres méthyltransférases humaines. |
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| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | Le BIX-01294 trihydrochloride est un inhibiteur de la histone methyltransferase G9a avec une IC50 de 2,7 μM dans un essai sans cellules, réduit le H3K9me2 des histones en vrac, inhibe également faiblement la GLP (principalement H3K9me3), aucune activité significative observée sur d'autres histones méthyltransférases. Le BIX01294 induit l'autophagy. Le BIX01294 inhibe également la méthylation H3K36 par les oncoprotéines NSD1, NSD2 et NSD3. |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de EZH2 et EZH1 avec des IC50 de 2 nM et 45 nM dans des essais acellulaires, respectivement, montrant une sélectivité >1000 fois supérieure à un large éventail de cibles épigénétiques et non épigénétiques. Ce composé est un puissant inducteur d'autophagy. Il supprime spécifiquement H3K27me3/2 et induit une gamme d'effets anti-leucémiques, y compris l'anti-prolifération, la différenciation et l'apoptosis. |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur de PRMT5 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec un Ki de 5 nM, >20 000 fois plus sélectif que les autres PMT. |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 est un inhibiteur puissant et sélectif de DOT1L avec une IC50 de 0,4 nM dans un test sans cellule et démontre une sélectivité >1 200 fois supérieure pour DOT1L par rapport à toutes les autres PMT testées. EPZ004777 induit l'apoptose. |
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| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) est un inhibiteur peptidomimétique à haute affinité de l'interaction protéine-protéine WDR5/MLL1, qui se lie à WDR5 avec un Ki < 1 nM et une IC50 = 2,4 nM.Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution saline ou une solution PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans une solution DMSO. |
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