Name: Pemetrexed Disodium Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7785
Rating: 5 (35 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre DHFR Inhibiteurs	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	516.42	Formule	C₂₀H₂₁N₅O₆.5/2H₂O.2Na	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	357166-30-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY-231514 Disodium Hydrate			Smiles	C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)NC(=N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)NC(=N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TS 1.3 nM(Ki) DHFR 7.2 nM(Ki) GARFT 65 nM(Ki)
In vitro	Le Pemetrexed disodium hydrate présente une activité antiproliférative dans les cellules de leucémie CCRF-CEM, de carcinome du côlon GC3/C1 et de carcinome iléo-caecal HCT-8 avec une IC50 de 25 nM, 34 nM et 220 nM, respectivement. Une étude récente montre que la combinaison cisplatine et ce composé, associée à l'administration du gène SOCS-1, présente un effet antitumoral par inhibition de la prolifération cellulaire, de l'invasivité et induction de l'Apoptosis dans les cellules de MPM infectées par un vecteur adénoviral exprimant SOCS-1.
Kinase Assay	Essais enzymatiques et méthodes.
Kinase Assay	L'activité de la TS est mesurée par une méthode spectrophotométrique, qui implique la surveillance de l'augmentation de l'absorbance à 340 nm résultant de la formation du produit, le 7,8-dihydrofolate. Le tampon d'essai contient 50 mM d'acide N-tris[hydroxymethyl]méthyl-2-aminoéthanesulfonique, 25 mM de MgC1₂, 6,5 mM de formaldéhyde, 1 mM d'EDTA et 75 mM de 2-mercaptoéthanol, pH 7,4. Les concentrations de monophosphate de désoxyuridylate, de 6R-MTHF et de hIS sont de 100 μM, 30 μM et 30 nM (1,7 milli-unités/mL), respectivement. À la concentration de 6R-MTHF, une réaction non inhibée et six concentrations d'inhibiteur sont testées. Les valeurs de K_{i app} sont déterminées en ajustant les données à l'équation de Morrison à l'aide d'une analyse de régression non linéaire avec le programme ENZFITTER. Les valeurs de K_i sont calculées à l'aide de l'équation : K_{i app}= K_i(1 + [S]/K_m), où [S] est égal à 30 μM et K_m est égal à 3 μM. L'activité de la DHFR est mesurée spectrophotométriquement en surveillant la disparition des substrats NADPH et 7,8-dihydrofolate à 340 nm. La réaction a lieu à 25°C dans 0,5 mL de tampon phosphate de potassium 50 mM, qui contient 150 mM de KC1 et 10 nM de 2-mercaptoéthanol, pH 7,5, et 14 nM (0,34 milli-unité/mL) de DHFR. La concentration de NADPH est de 10 μM et le 7,8-dihydrofolate varie de 5, 10 ou 15 μM. À chaque concentration de 7,8-dihydrofolate, une réaction non inhibée et sept concentrations d'inhibiteur sont testées. Le programme micro-informatique ENZFITI'ER est utilisé pour obtenir les valeurs de K_{i app} en ajustant les données à l'équation de Morrison par analyse de régression non linéaire. K_{i app}= K_i(1 + [S]/K_m), où [S] est égal à la concentration de 7,8-dihydrofolate utilisée et K_m de 7,8-dihydrofolate est égal à 0,15 μM. L'activité de la GARFT est mesurée spectrophotométriquement en surveillant l'augmentation de l'absorbance résultant de la formation du produit 5,8-didéazafolate à 295 nm. Le solvant de réaction contient 75 mM de HEPES, 20% de glycérol et 50 mM d'α-thioglycérol, pH 7,5, à 25°C. Les concentrations de substrats et d'enzymes utilisées sont 10 μM d'α,β-glycinamide ribonucléotide, 0-10 μM d'acide 10-formyl-5,8-didéazafolique et 10 nM (1,9 milli-unités/mL) de GARFT. Les valeurs de K_i sont calculées à l'aide du programme Enzyme Mechanism du spectrophotomètre Beckman DU640, qui utilise une analyse de régression non linéaire pour ajuster les données à l'équation de Michaelis-Menten pour l'inhibition compétitive.
In vivo	Chez le xénogreffe de carcinome pulmonaire non à petites cellules H460 humain, le Pemetrexed disodium hydrate produit un retard de croissance tumorale (TGD) dépendant de la durée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-Chk1 / Chk1 / Cyclin D / Cyclin E / p-Histone H3 / Histone H3 / Cyclin B1 / p-Cdc2 / Cdc2 Topo IIα / Topo I / γH2AX / Cleaved PARP / Survivin AKT / p-AKT / GSK3β / p-GSK3β EGFR / p-EGFR	22237209
Growth inhibition assay	Cell viability	28719077
Immunofluorescence	p-AKT	24847863

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06378892	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer Metastatic\|ALK Gene Mutation	Centro di Riferimento Oncologico - Aviano	March 15 2024	Phase 2
NCT06010277	Recruiting	NSCLC\|Mesothelioma\|Thymoma	Amphia Hospital\|Albert Schweitzer Hospital	February 6 2023	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pemetrexed Disodium Hydrate DHFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 516.42