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PF-05221304 Acetyl-CoA carboxylase inhibiteur

Name: PF-05221304
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6145
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S6145

Le PF-05221304 est un inhibiteur oralement biodisponible, ciblant le foie, de l'acétyl-CoA carboxylase (ACC), une enzyme qui catalyse la première étape essentielle de la lipogenèse de novo (DNL).

PF-05221304 Acetyl-CoA carboxylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 502.56

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.58%

99.58

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Acetyl-CoA carboxylase Inhibiteurs	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 CP 640186 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	502.56	Formule	C₂₈H₃₀N₄O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1370448-25-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 170984, R 6238, STAT5 Inhibitor III			Smiles	COC1=CC(=CC(=N1)C2=CC=C(C=C2)C(O)=O)C(=O)N3CCC4(CC3)CC(=O)C5=C(C4)C=N[N]5C(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.95mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (3.28mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ACC
In vitro	Le PF-05221304 inhibe la DNL, stimule l'oxydation des acides gras et réduit l'accumulation de triglycérides dans les hépatocytes humains primaires.
In vivo	Le PF-05221304 réduit la DNL et la stéatose chez les rats nourris avec un régime occidental in vivo, montrant le potentiel de réduire l'accumulation hépatique de lipides et potentiellement la lipotoxicité.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03448172	Completed	Healthy	Pfizer	April 18 2018	Phase 1
NCT03309202	Completed	Hepatic Impairment	Pfizer	December 19 2017	Phase 1
NCT02871037	Completed	Normal Healthy	Pfizer	August 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):