Name: PLX5622
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8874
Rating: 5 (14 reviews)

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Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits Souvent Utilisés Avec PLX5622

ARRY-382

It removes microglia by binding to the receptor, while ARRY-382 hinders cell growth without killing microglia.

GW2580

This compound and GW2580 (PLX6134) have been used to eliminate microglia and CSF-1-dependent macrophages in various research settings.

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Autre CSF-1R Inhibiteurs	Sotuletinib (BLZ945) Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib Ki20227 CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 Chiauranib Vimseltinib

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	395.41	Formule	C₂₁H₁₉F₂N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1303420-67-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (6.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.320mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 26.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CSF-1R (Cell-free assay) 0.016 μM FLT3 (Cell-free assay) 0.39 μM KIT (Cell-free assay) 0.86 μM AURKC (Cell-free assay) 1 μM KDR (Cell-free assay) 1.1 μM
In vitro	PLX5622 est un inhibiteur très sélectif de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), montrant une sélectivité > 20 fois supérieure à KIT et FLT3.
In vivo	In vivo, PLX5622 présente des propriétés pharmacocinétiques désirables chez la souris, le rat, le chien et le singe, avec une pénétration cérébrale d'environ 20 %. Ce composé a une faible clairance systémique, un volume de distribution modéré et une biodisponibilité orale favorable (F > 30 %) chez les quatre espèces. C'est un composé utile pour étudier la dynamique microgliale. Il permet l'élimination soutenue et spécifique des microglies, avant et pendant le développement de la pathologie de la maladie d'Alzheimer (MA). À long terme, cette déplétion microgliale médiatisée par le composé est très robuste, durable et spécifique au compartiment microglial.
Références	[1] https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	NLRP3 / β-actin / Iba1 PrPres	32242284
IHC	RML / NBH	29769333
Immunofluorescence	Thio-S / AC / OC / Aβ42 Thioflavin S / TMEM119 / Iba1 PBS / MTX cortical microglia microglia elimination IBA1	31434879