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Prostaglandin E2 (PGE2) Agoniste du Prostaglandin Receptor

N° Cat.S3003

Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) joue un rôle important dans le travail (ramollit le col de l'utérus et provoque des contractions utérines) et stimule également les ostéoblastes à libérer des facteurs qui stimulent la résorption osseuse par les ostéoclastes. Il se décolore facilement lorsqu'il est stocké dans un environnement liquide pendant une longue période. Il est recommandé de le conserver sous forme de poudre et de l'utiliser dès que possible !
Prostaglandin E2 (PGE2) PGES chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 352.47

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%
97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
HeLa Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in PGT-expressing HeLa cells, Km = 0.094 μM. 7754369
HeLa Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in PGT-expressing HeLa cells, K1/2 = 0.1 μM. 8787677
S2 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OCT2-expressing S2 cells, Km = 0.0289 μM. 11907186
S2 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OAT4-expressing S2 cells, Km = 0.154 μM. 11907186
S2 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OAT3-expressing S2 cells, Km = 0.345 μM. 11907186
S2 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing S2 cells, Km = 0.657 μM. 11907186
S2 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OAT2-expressing S2 cells, Km = 0.713 μM. 11907186
S2 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OAT1-expressing S2 cells, Km = 0.97 μM. 11907186
HEK293 Function assay Inhibitory activity against human EP4 receptor expressed in HEK293 ebna cells, IC50 = 0.0007 μM. 12643927
HEK293 Function assay EP4 agonist potency utilizing a stable clone of pSV40-EP4 transfected into HEK293 cells expressing EP4 receptor, EC50 = 0.003 μM. 12643927
Sf9 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake (vesicle) in membrane vesicles from MRP4-expressing Sf9 cells, Km = 3.4 μM. 12835412
HEK293 Function assay Displacement of [3H]PGE2 from human EP3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 0.00033 μM. 17531488
HEK293 Function assay Displacement of [3H]PGE2 from human EP4 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 0.00079 μM. 17531488
HEK293 Function assay Displacement of [3H]PGE2 from human EP2 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 0.0049 μM. 17531488
HEK293 Function assay Displacement of [3H]PGE2 from human EP1 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 0.0091 μM. 17531488
HEK293 Function assay Agonist activity against rat EP2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as stimulation of cAMP release, EC50 = 0.0002 μM. 19250823
HEK293 Function assay Agonist activity against rat EP4 receptor expressed in HEK293 cells assessed as stimulation of cAMP release, EC50 = 0.0007 μM. 19250823
HEK293 Function assay Inhibition of rat EP4 receptor expressed in HEK293 cells, IC50 = 0.0021 μM. 19250823
HEK293 Function assay Inhibition of rat EP2 receptor expressed in HEK293 cells, IC50 = 0.0052 μM. 19250823
CHO Function assay 60 mins Displacement of [3H]-PGE2 from mouse EP4 receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.0031 μM. 22119471
CHO Function assay 60 mins Displacement of [3H]-PGE2 from mouse EP3 receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.005 μM. 22119471
CHO Function assay 20 mins Displacement of [3H]-PGE2 from mouse EP1 receptor expressed in CHO cells after 20 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.006 μM. 22119471
CHO Function assay 60 mins Displacement of [3H]-PGE2 from mouse EP2 receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.022 μM. 22119471
CHO Function assay 60 mins Displacement of [3H]-PGE2 from mouse EP4 receptor expressed in CHO cells after 60 mins by scintillation counting, Ki = 0.0031 μM. 22386979
CHO Function assay 60 mins Displacement of [3H]-PGE2 from mouse EP3 receptor expressed in CHO cells after 60 mins by scintillation counting, Ki = 0.005 μM. 22386979
CHO Function assay 60 mins Displacement of [3H]-PGE2 from mouse EP1 receptor expressed in CHO cells after 60 mins by scintillation counting, Ki = 0.006 μM. 22386979
CHO Function assay 60 mins Displacement of [3H]-PGE2 from mouse EP2 receptor expressed in CHO cells after 60 mins by scintillation counting, Ki = 0.022 μM. 22386979
CHEM1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H]PGE2 from human recombinant prostanoid EP4 receptor in CHEM1 cells after 2 hrs, Ki = 0.00045 μM. 23403082
CHEM1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H]PGE2 from human recombinant prostanoid EP4 receptor in CHEM1 cells after 2 hrs, IC50 = 0.0011 μM. 23403082
CHO Function assay 100 nM Activity at recombinant EP1 receptor (unknown origin) expressed in CHO cells co-expressing Gq protein at 100 nM by electrical cell substrate impedance sensing system 25701254
CHO Function assay 100 nM Activity at recombinant EP4 receptor (unknown origin) expressed in CHO cells co-expressing Gs protein at 100 nM by electrical cell substrate impedance sensing system 25701254
CHO Function assay 100 nM Activity at recombinant EP3 receptor (unknown origin) expressed in CHO cells co-expressing Gi protein at 100 nM by electrical cell substrate impedance sensing system 25701254
CHO Function assay 30 mins Agonist activity at human EP2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0019 μM. 26985320
CHO Function assay Agonist activity at human EP3 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level by fluorescence based analysis, EC50 = 0.0025 μM. 26985320
CHO Function assay Agonist activity at human EP1 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level by fluorescence based analysis, EC50 = 0.0037 μM. 26985320
CHO Function assay 30 mins Agonist activity at human EP4 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0075 μM. 26985320
Chem1 Function assay Agonist activity at human FP receptor expressed in human Chem1 cells assessed as increase in intracellular calcium level by fluorescence based analysis, EC50 = 0.25 μM. 26985320
HEK293 Function assay 90 mins Agonist activity at PK2-tagged human EP2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as induction of EA-tagged beta-arrestin recruitment incubated for 90 mins by beta-galactosidase reporter gene assay, EC50 = 0.346 μM. 26985320
CHO Function assay 30 mins Agonist activity at human IP receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.347 μM. 26985320
HEK293 Function assay Displacement of [3H]PGE2 from human recombinant prostanoid EP2 receptor expressed in HEK293 cells, IC50 = 0.0026 μM. 26988801
HEK293 Function assay 120 mins Displacement of [3H]PGE2 from human recombinant EP4 receptor expressed in HEK293 cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50 = 0.00055 μM. 27876250
HEK293 Function assay 120 mins Displacement of [3H]PGE2 from human recombinant EP2 receptor expressed in HEK293 cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50 = 0.0026 μM. 27876250
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 352.47 Formule

C20H32O5

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 363-24-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats pré-emballés de petite taille. Reconditionner dès réception.
Synonymes Dinoprostone Smiles CCCCCC(C=CC1C(CC(=O)C1CC=CCCCC(=O)O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 70 mg/mL (198.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : 2.5 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro

La PGE2 agit via les récepteurs EP4 sur les ostéoclastes pendant la progression de l'arthrose et de la douleur liée à l'arthrose.

In vivo

La PGE2 (0,3 μg/kg, i.p.) réduit significativement le nombre de macrophages péritonéaux subissant la phagocytose des microbilles de méthacrylate chez les rats.

Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06129604 Recruiting
Colorectal Carcinoma (CRC)|Endometrial Carcinoma (EC)
University of Oklahoma
April 3 2024 Phase 2
NCT06307678 Completed
Periapical; Infection
Ataturk University
July 7 2023 Not Applicable
NCT06190132 Completed
Uremic Pruritus in Hemodialysis Patients
Ain Shams University
April 1 2023 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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