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Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor antagoniste

Name: Proxalutamide (GT0918)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9898
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S9898

Le Proxalutamide (GT0918), un antagoniste de deuxième génération du androgen receptor, se lie au domaine de liaison au ligand de l'AR avec une IC50 de 32 nM dans les essais de liaison compétitive de l'AR.

Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 517.50

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Contrôle qualité

Lot : S989801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.95%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98.95

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Androgen Receptor Inhibiteurs	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	517.50	Formule	C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1398046-21-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1(C)N(C(=S)N(C1=O)C2=C(F)C(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C3=CN=C(CCCC4=NC=CO4)C=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (193.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (in the AR competive binding assay) 32 nM
In vitro	Le Proxalutamide (GT0918), un nouvel antagoniste de l'AR de 2e génération, se lie au domaine de liaison au ligand de l'AR, avec une IC50 de 32 nM dans les essais de liaison compétitive de l'AR. Il peut bloquer l'activité transcriptionnelle de l'AR, réduire les niveaux de protéines de l'AR et inhiber de manière significative la croissance du PCa in vitro.
In vivo	Que ce soit par voie intragastrique ou intraveineuse, la demi-vie d'élimination du Proxalutamide (GT0918) chez le rat est d'environ 2 h. La concentration plasmatique maximale de ce composé peut atteindre 2 μg/mL ou plus, et sa biodisponibilité absolue orale est d'environ 80%.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04870606	Completed	Efficacy and Safety	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	March 5 2021	Phase 3
NCT03899467	Completed	Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	May 30 2019	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):