Name: PRT-060318 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7738
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S773801 DMSO]75 mg/mL]false]Water]75 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.08%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.08

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre Syk Inhibiteurs	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
ramos cells	Function assay		Inhibition of Erk1/2 phosphorylation expressed in ramos cells after 30 mins by MSD assay, IC50=0.01585 μM
primary B cells	Function assay		Immunomodulatory activity in human primary B cells assessed as induction of CD69 expression after 24 hrs by FITC-conjugated flow cytometry, IC50=0.63096 μM
CHO-K1 cells	Function assay	2 h	Inhibition of human ERG expressed in CHO-K1 cells after 2 hrs by Cy3b-Dofetilide-based fluorescence polarisation assay
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	413.34	Formule	C₁₈H₂₄N₆O.2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1194961-19-7(freebase)	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PRT318			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (181.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	water Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	75.000mg/ml (181.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) 4nM
In vitro	PRT318 inhibe l'activation plaquettaire via GPVI/FcRγ, un complexe récepteur ITAM, mais pas via l'ADP ou la thrombine, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G. PRT318 antagonise efficacement la survie des cellules de la LLC (leucémie lymphoïde chronique) après le déclenchement du BCR et dans les co-cultures de cellules de type nourrice. PRT318 inhibe la phosphorylation de Syk et de la kinase régulée par le signal extracellulaire après le déclenchement du BCR.
In vivo	Dans les modèles de lapin et de porc, la perfusion intraveineuse de PRT060318 cible l'inhibition maximale de l'activité Syk kinase et inhibe significativement la thrombose artérielle. L'activité antithrombotique de PRT060318 chez les porcs est remarquable car elle a été obtenue avec une inhibition complète de l'agrégation plaquettaire induite par le CVXN, sans effet sur l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, et sans prolongation du temps de saignement de l'oreille. De plus, l'inhibiteur de Syk PRT318 est un agent actif dans l'HIT. L'inhibition de la signalisation de Syk avec le PRT318 biodisponible par voie orale limite les effets thrombocytopéniques et thrombotiques de l'HIT IC in vivo.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3568699/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21881044/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22025527/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRT-060318 2HCl Syk inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 413.34