réservé à la recherche

(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase inhibiteur

Name: (R)-Nepicastat HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4926
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S4926

(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), l'énantiomère R du Nepicastat HCl, est un inhibiteur puissant et sélectif avec une IC50 de 25,1 nM et 18,3 nM pour la dopamine-β-hydroxylase bovine et humaine, avec une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs.

(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 331.81

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S492601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.26%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.26

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Hydroxylase Inhibiteurs	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine Nepicastat (SYN-117) HCl 2-Thiouracil H-Tyr(3-I)-OH

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	331.81	Formule	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	195881-94-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RS-25560-198 HCl			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (90.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Human dopamine-beta-hydroxylase 18.3 nM Bovine dopamine-beta-hydroxylase 25.1 nM
In vitro	Le (R)-Nepicastat produit une inhibition dose-dépendante de l'activité de la dopamine-β-hydroxylase bovine et humaine in vitro.
In vivo	Le (R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) réduit la teneur en noradrénaline, la teneur en dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline dans l'artère mésentérique et le ventricule gauche des rats spontanément hypertendus (SHR).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):