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SNDX-5613 (Revumenib) inhibiteur de Menin

N° Cat.S8996

Revumenib(SNDX-5613) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison ménine-MLL avec un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 montre une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) avec des valeurs d'IC50 allant de 10-20 nM.
SNDX-5613 (Revumenib) MLL inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 630.82

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%
99.93

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 630.82 Formule

C32H47FN6O4S

Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2169919-21-3 -- Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 25 mg/mL (39.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
In vitro

Revumenib (SNDX-5613) a une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). Il n'inhibe pas la croissance de HL-60, une lignée cellulaire de leucémie promyélocytaire dépourvue de réarrangement MLL, indiquant une activité sélective envers les lignées cellulaires leucémiques qui hébergent des protéines de fusion MLL-réarrangées (MLLr).

In vivo

Chez des rats nude porteurs de xénogreffes MOLM-13 agressives, le traitement par Revumenib (SNDX-5613) procure un bénéfice de survie significatif et un contrôle leucémique.

Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06226571 Recruiting
Acute Myeloid Leukemias
Syndax Pharmaceuticals
May 2024 Phase 1
NCT05731947 Recruiting
Colorectal Cancer|Solid Tumors
Syndax Pharmaceuticals
April 4 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05360160 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|Astex Pharmaceuticals Inc.|Syndax Pharmaceuticals
October 14 2022 Phase 1|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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