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N° Cat.S7316
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre NAMPT Inhibiteurs | OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) P7C3 GNE-617 SBI-797812 |
| Poids moléculaire | 461.53 | Formule | C25H23N3O4S |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 894187-61-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(132.16 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NAMPT
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| In vitro |
STF-118804 réduit la viabilité des lignées cellulaires de leucémie lymphoblastique aiguë (B-ALL) contenant des translocations chromosomiques MLL, avec des valeurs d'IC50 dans la gamme nanomolaire basse. De plus, les échantillons leucémiques de cinq patients pédiatriques atteints de ALL sont également sensibles à ce composé dans la gamme nanomolaire basse. Ce produit chimique induit l'apoptose des cellules leucémiques MV411 sans arrêt préalable du cycle cellulaire.
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| Kinase Assay |
Tests enzymatiques
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Les activités enzymatiques de NAMPT et NMNAT sont mesurées à l'aide de kits in vitro et en utilisant la méthode en deux étapes selon les instructions du fabricant. Les composés, les enzymes NAMPT et/ou NMNAT, et leurs substrats sont mélangés et incubés à 30°C pendant 1 heure. Les réactifs pour la réaction indicatrice (Wst-1) sont ensuite ajoutés, et l'absorbance est lue à 450 nm toutes les 5 minutes à 30°C sur un lecteur de plaques multimode Tecan Infinite M100.
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| In vivo |
STF-118804 (25 mg/kg deux fois par jour, s.c.) améliore la survie dans un modèle de xénogreffe orthotopique de leucémie lymphoblastique aiguë à haut risque, et épuise efficacement les cellules initiatrices de la leucémie.
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Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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