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V-9302 Antagoniste d'ASCT2

Name: V-9302
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8818
Rating: 5 (18 reviews)

N° Cat.S8818

V-9302 est un antagoniste compétitif à petite molécule du flux transmembranaire de glutamine, qui cible sélectivement et puissamment le amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) avec une valeur d'IC50 de 9,6 μM pour l'inhibition de l'absorption de glutamine dans les cellules HEK-293. V-9302 bloque le Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) et le large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) comme observé dans les cellules d'ostéosarcome 143B, les cellules de cancer du sein HCC1806 et les ovocytes de Xenopus laevis. La dilution du PBS peut entraîner la transformation d'une solution aqueuse claire en une suspension uniforme.

V-9302 Amino acid transporter antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 538.68

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre Amino acid transporter Inhibiteurs	JPH203 (Nanvuranlat) GPNA hydrochloride BCH

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	538.68	Formule	C₃₄H₃₈N₂O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1855871-76-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (HEK293 cells) 9.6 μM
In vitro	Le V-9302 inhibe l'absorption de glutamine médiatisée par ASCT2 dans les cellules humaines de manière dépendante de la concentration et présente une amélioration de 100 fois de la puissance (IC50 de ce composé = 9,6 µM) par rapport au gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA ; IC50 = 1000 µM).
In vivo	Le blocage pharmacologique d'ASCT2 avec le V-9302 entraîne une atténuation de la croissance et de la prolifération des cellules cancéreuses, augmente la mort cellulaire et augmente le stress oxydatif, ce qui, collectivement, contribue aux réponses anti-tumorales in vitro et dans des modèles murins in vivo. Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont atteintes 4 h après l'administration, avec une demi-vie d'environ 6 h chez les souris saines. Après une exposition aiguë unique à ce composé (4 h), les niveaux de glucose plasmatique ne sont pas significativement différents de ceux des contrôles du véhicule, mais les niveaux de glutamine plasmatique sont augmentés d'environ 50 % chez les souris traitées par rapport aux contrôles du véhicule, probablement un effet pharmacodynamique. Les niveaux de glucose plasmatique chez les souris exposées chroniquement à ce produit chimique ou au véhicule pendant un régime de 21 jours ne sont pas significativement différents, tandis que les niveaux de glutamine plasmatique sont légèrement diminués.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

Réponse :
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):