Name: Vildagliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3033
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
Caco-2 cells	Function assay	Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM
insect cells	Function assay	Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	303.4	Formule	C₁₇H₂₅N₃O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	274901-16-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LAF-237, NVP-LAF 237			Smiles	C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (197.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : 60 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (98.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 2.3 nM
In vitro	La Vildagliptine est l'inhibiteur de la DPP-IV le plus stable, se liant aux sites catalytiques S1 et S2 de la DPP-IV, possédant un mimétique de l'état de transition du site P-1.
In vivo	La Vildagliptine (administrée par voie orale à raison de 10 μmol/kg) est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'activité de la DPP-IV plasmatique qui entraîne une augmentation des niveaux de GLP-1 lors d'un test de tolérance au glucose oral (OGTT) chez des rats Zucker mâles obèses. Ce composé, administré par voie orale à raison de 10 μmol/kg, diminue significativement les excursions de glucose et stimule la sécrétion d'insuline chez les rats Zucker mâles obèses. L'inhibition maximale de l'activité de la DPP-IV plasmatique (95%) est observée environ 2 heures après l'administration de ce composé (1 μmol/kg, po) tandis qu'une inhibition >50% de la DPP-IV est observée dans les 30 min suivant l'administration et persiste pendant >10 heures chez des singes Cynomolgus normaux. Cette substance chimique (60 mg/kg) augmente la masse des cellules bêta pancréatiques grâce à une réplication accrue des cellules bêta et à une apoptose réduite, et l'augmentation de la masse des cellules bêta est maintenue pendant 12 jours après le lavage de la Vildagliptine. Ce composé administré à des doses de 10 mg/kg pendant 32 semaines protège contre la perte de fibres nerveuses chez des rats Sprague Dawley mâles adultes diabétiques induits par la streptozotocine (STZ).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801240/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21070766/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20082866/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20625970/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04081857	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 3 2019	Phase 1
NCT04087525	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	October 23 2018	Phase 1
NCT03577184	Withdrawn	Diabetes Mellitus Type 2	Clinision	July 2018	--
NCT05337969	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable
NCT05329857	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vildagliptin DPP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 303.4