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N° Cat.S8178
| Cibles apparentées | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
|---|---|
| Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 |
| Poids moléculaire | 386.83 | Formule | C19H18N4O3·HCl |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 2095432-75-8 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | AMBMP | Smiles | COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(199.05 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay) |
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| In vitro |
BML-284 (Wnt agonist 1) n'inhibe pas l'activité de la GSK-3β et peut être un outil utile dans l'étude des processus physiologiques impliquant la voie Wnt. L'exposition de cellules endothéliales cérébrales humaines hCMEC/D3 à ce composé a entraîné une augmentation du pourcentage de cellules présentant une coloration nucléaire ou périnucléaire de la β-caténine après une exposition de 16 h à 10 μM (43 ± 2 %, p < 0,01, n = 5) et 20 μM (48 ± 5 %, p < 0,01, n = 5) par rapport à celle du contrôle (12 ± 1 %, n = 5).
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| In vivo |
BML-284 (Wnt agonist 1) imite les effets de Wnt au niveau de l'organisme entier dans un modèle Xenopus (10 μM) et affecte la spécification de la tête embryonnaire de Xenopus. Dans un modèle animal (modèle IR rénal de rat), ce composé a significativement abaissé les niveaux sériques de créatinine, AST et LDH, inhibé la production d'IL-6 et d'IL-1β, et les activités MPO. Il a réduit l'iNOS, les protéines de nitrotyrosine et le 4-hydroxynonénal dans les reins, améliorant la régénération et la fonction rénale tout en atténuant l'inflammation et le stress oxydatif dans les reins après IR.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.
Question 1:
What is the formulation of S8178 for in vivo studies?
Réponse :
Its IP formula is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.