ALK (anaplastic lymphoma kinase), is an orphan receptor discovered in anaplastic large cell lymphomas (ALCL) plays a key role in the normal development and function of the nervous system. ALK directly binds to insulin receptor substrate 1 (IRS1), SRC homology 2 domain-containing (SHC) and SRC start to activate MAPK signaling pathway by activating the Ras–extracellular signalregulated kinase (ERK) pathway. Phospholipase C-γ (PLCγ) which is directly bound and activated by ALK result in activation protein kinase C (PKC) by mobilizing calcium stores from the endoplasmic reticulum. ALK can also induce mammalian target of rapamycin (mTOR) activation which is transduced through the ERK signalling pathway and ends in the phosphorylation of the mTOR targets ribosomal protein S6 kinase (p70S6K) and S6 ribosomal protein (S6RP).
ALK remmers (ALK Inhibitors)
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2762 | Alectinib (CH5424802) | Alectinib is een krachtige ALK-remmer met een IC50 van 1,9 nM in celvrije assays, gevoelig voor L1196M-mutatie en hogere selectiviteit voor ALK dan PF-02341066, NVP-TAE684 en PHA-E429. |
|
|
| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) is een zeer potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare TGF-eta-receptor ALK4/ALK5-remmer met een IC50 van respectievelijk 13 nM en 11 nM. Fase 1. |
|
|
| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib is een oraal biologisch beschikbare pan-TrkA/B/C-, ROS1- en ALK-remmer met IC50 variërend tussen 0,1 en 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induceert autophagy. Fase 2. |
|
|
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib is een krachtige remmer tegen ALK met een IC50 van 0,2 nM in celvrije assays. Deze verbinding remt ook IGF-1R, InsR, STK22D en FLT3 met respectievelijk een IC50 van 8 nM, 7 nM, 23 nM en 60 nM. Fase 3. |
|
|
| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) is een krachtige en selectieve ALK-remmer die de groei van van ALCL afgeleide en ALK-afhankelijke cellijnen blokkeerde met IC50-waarden tussen 2 en 10 nM, 100 keer gevoeliger voor ALK dan InsR. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptose. |
|
|
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) is een potente, dubbele ALK/ROS1-remmer met een Ki van <0.02 nM, <0.07 nM en 0.7 nM voor respectievelijk ROS1, ALK (WT) en ALK (L1196M). PF-06463922 induceert apoptose. Fase 1. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib is een krachtige en selectieve ALK (IC50, 0,6 nM) en ROS1 (IC50, 0,9 nM) remmer. Het remt ook IGF-1R, FLT3, en mutante varianten van FLT3 (D835Y) en EGFR met een lagere potentie. |
|
|
| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) is een tweedegeneratie oraal geneesmiddel dat selectief de activiteit van anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosinekinase remt. |
|
|
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A is een potente IGF-1R remmer met IC50 van 2,0 nM, matig potent voor IR en ALK met IC50 van respectievelijk 1,6 nM en 0,5 nM, en weinig activiteit tegen andere proteïnekinasen. |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride is een selectieve, oraal biologisch beschikbare en ATP-competitieve remmer van ALK met een IC50 van 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride remt ook InsR, IGF-1R en STK22D met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 8 nM en 23 nM. Ceritinib vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.