The insulin-like growth factor (IGF-1 receptor), is a kind of tyrosine kinase receptors activated by IGF-1 is a transmembrane receptor consisting of two alpha-subunits and two transmembrane beta-subunits that are linked by disulfide bonds. The activation of IGF-1 receptors in turn leads to activation of distinct signaling pathways through Grb2, including the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), Akt pathway and the Ras, Raf, mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, leading to increasing in proliferation and decreased apoptosis. IGF-1 receptor is implicated in tumor and it is also an attractive target for cancer therapy.
IGF-1R remmers/agonisten (IGF-1R Inhibitors/Agonists)
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906) is een selectieve remmer van IGF-1R met een IC50 van 35 nM in celvrije assays. Het is matig potent tegen InsR met een IC50 van 75 nM, en vertoont geen activiteit tegen Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA enz. Fase 3. |
|
|
| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924 (CS-0117) is een ATP-competitieve IGF-1R/IR-remmer met een IC50 van 100 nM/73 nM, matige activiteit voor Mek, Fak en Lck, en zeer weinig activiteit voor Akt1, MAPK1/2. |
|
|
| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541 is een potente remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 150 nM/140 nM in celvrije assays, met een grotere potentie en selectiviteit voor IGF-1R in een celgebaseerde assay. |
|
|
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 is een potente en reversibele remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 1,8 nM/1,7 nM in celvrije assays, minder krachtig tegen Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B en Ron, en vertoont weinig activiteit tegen Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC enz. Fase 2. |
|
|
| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) is een IGF-1R-remmer met een IC50 van 1 nM. Het vertoont selectiviteit voor IGF-1R en remt tyrosinefosforylering van de IR, of van een geselecteerd panel van receptoren die minder gerelateerd zijn aan IGF-IR (FGF-R, PDGF-R, OF EGF-R), niet. Picropodophyllin (PPP) induceert apoptose met antineoplastische activiteit. |
|
|
| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A (GSK 4529) is een selectieve remmer van IGF-1R en IR met IC50 van 27 nM en 25 nM in celvrije assays, >100-voudig selectiever voor IGF-1R/InsR dan Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR, enz. |
|
|
| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) remt IGF-1R-autofosforylering met een IC50 van 7 μM, is minder potent voor IR met een IC50 van 57 μM en maakt specifiek onderscheid tussen InsR en IGF-1R (vergeleken met andere tyrphostines). |
|
|
| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) is een IGF-1R-remmer met een IC50 van 0,17 μM, >16 keer potenter tegen IGF-1R dan InsR; deze verbinding vertoont weinig activiteit tegen HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl en c-Kit. |
|
|
| S8228 | NT157 | NT157, een selectieve remmer van IRS-1/2 (insuline receptor substraat), heeft het potentieel om IGF-1R en STAT3 signaalroutes in kankercellen en stromale cellen van de TME te remmen, wat leidt tot een afname van de overleving van kankercellen. |
|
|
| S6955 | Insulin (human) | Insulin (human) (Insulin regular) is een polypeptidehormoon dat de glucosespiegel reguleert. Insuline wordt vaak gebruikt om hyperglykemie te behandelen bij patiënten met diabetes. Potentie: 29 eenheden/mg. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.