IGF-1R Remmers | IGF-1R Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8003 | PQ 401 | PQ401 remt autofosforylering van het IGF-1R domein met een IC50 van <1 μM. |
|
|
| E2459 | Ginsenoside Rg5 | Ginsenoside Rg5, het hoofdbestanddeel van rode ginseng, blokkeert de binding van IGF-1 aan zijn receptor met een IC50 van ~90 nM. Deze verbinding remt ook de mRNA-expressie van COX-2 via onderdrukking van de DNA-bindende activiteiten van NF-κB p65. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract wordt gewonnen uit de wortelstok van Dioscorea nipponica, waarvan het hoofdbestanddeel de fosforylering in IGF-1R vermindert, wat op zijn beurt de fosforylering en activering van de PI3K-AKT en Rap1-MEK signaalroutes remt, waardoor celapoptose en remissie van de ziekte van Graves worden bevorderd. | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1 is een verstoorder van de MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-insulinereceptorsubstraat-1)-interactie, die de moleculaire associatie van MG53 met IRS-1 verstoort en MG53-geïnduceerde IRS-1-ubiquitinatie en -degradatie in skeletspieren opheft, wat leidt tot een verhoogde IRS-1-expressieniveau en verhoogde insulinesignalering en glucoseopname. | ||
| S7453 | MSDC-0160 | MSDC-0160 (CAY10415) is een prototype mTOT-modulerende insulinegevoeligheid die wordt bestudeerd voor de behandeling van diabetes en de ziekte van Alzheimer. Fase 2. | ||
| E0939 | Insulin Degludec | Insulin Degludec is een geacyleerd basaal insuline met een uniek mechanisme van vertraagde absorptie, waarbij een depot van oplosbare multihexameerketens wordt gevormd na subcutane injectie, en heeft een zeer lange werkingsduur, met een halfwaardetijd van meer dan 25 uur in PK/PD-studies. | ||
| S6443 | Chromium picolinate | Chromium picolinate is een coördinatiecomplex bestaande uit chroom(III) en picolinezuur. Het wordt gebruikt als voedingssupplement voor een optimale insulinefunctie bij patiënten met type 2 diabetes of ter bevordering van gewichtsverlies. | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477 is een insuline signaling remmer die de transcriptiefactor MondoA deactiveert, wat leidt tot een verminderde expressie van de insuline pathway suppressors thioredoxin-interacting protein (TXNIP) en arrestin domain-containing 4 (ARRDC4). Deze verbinding remt de triacylglyceride (TAG) synthese en verbetert de basale glucoseopname in menselijke skeletspiercellen. | ||
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib is een krachtige remmer tegen ALK met een IC50 van 0,2 nM in celvrije assays. Deze verbinding remt ook IGF-1R, InsR, STK22D en FLT3 met respectievelijk een IC50 van 8 nM, 7 nM, 23 nM en 60 nM. Fase 3. |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) is een zeer krachtige HSP90-remmer voor HSP90 R / R met een IC50 van 13 nM / 21 nM in celvrije assays, vertoont een zwakkere potentie tegen de HSP90-familieleden GRP94 en TRAP-1, en demonstreert de strakste binding van elk klein-moleculair HSP90-ligand. Het reguleert en destabiliseert effectief het IGF-1R R -eiwit, resulterend in groeiremming, autophagy en apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib is een krachtige en selectieve ALK (IC50, 0,6 nM) en ROS1 (IC50, 0,9 nM) remmer. Het remt ook IGF-1R, FLT3, en mutante varianten van FLT3 (D835Y) en EGFR met een lagere potentie. |
|
|
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A is een potente IGF-1R remmer met IC50 van 2,0 nM, matig potent voor IR en ALK met IC50 van respectievelijk 1,6 nM en 0,5 nM, en weinig activiteit tegen andere proteïnekinasen. |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride is een selectieve, oraal biologisch beschikbare en ATP-competitieve remmer van ALK met een IC50 van 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride remt ook InsR, IGF-1R en STK22D met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 8 nM en 23 nM. Ceritinib vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| S7106 | AZD3463 | AZD3463 is een nieuwe, oraal biologisch beschikbare ALK-remmer met een Ki van 0,75 nM, die ook IGF1R remt met een vergelijkbare potentie. Deze verbinding onderdrukt de levensvatbaarheid van cellen door zowel cel-apoptose als autofagie te induceren. |
|
|
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een fenolische antioxidant die wordt gevonden in de bladeren en takjes van de groenblijvende woestijnstruik, Larrea tridentata (Sesse en Moc. ex DC) Coville (creosootstruik). Het is een erkende remmer van lipoxygenase (LOX) en heeft antioxiderende en vrije radicalen wegvangende eigenschappen. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een cytotoxische insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 remmer en induceert apoptosis. |
|
|
| E2507 | BI605906 | BI605906 is een selectieve remmer van IKKβ met een IC50 van 380 nM bij een test met 0,1 mM ATP, waarbij de fosforylering en activering van IKKβ worden onderdrukt en de NF-κB-signalering wordt gemoduleerd. Het remt ook de insuline-achtige groeifactor 1 (IGF1) receptor, met een IC50 van 7,6 μM. Deze verbinding blokkeert effectief TNF-α-afhankelijke IκB-degradatie en vermindert de expressie van pro-inflammatoire cytokines, waaronder IL-6, IL-1β en C-X-C-motiefliganden CXCL1/2. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 is een proteïnekinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM en 2 nM voor wild-type ABL kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC en LYN. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.