uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1289
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overige DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone |
| Moleculair gewicht | 257.26 | Formule | C11H16FN3O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 61422-45-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | HCFU | Smiles | CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F | ||
|
In vitro |
DMSO
: 51 mg/mL
(198.24 mM)
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Acid ceramidase
|
|---|---|
| In vitro |
Carmofur is een van de gemaskeerde verbindingen van 5-FU, die werd gemodificeerd voor een krachtigere antineoplastische activiteit en minder toxiciteit. Het wordt in vivo omgezet in 5-FU, direct of via intermediaire metabolieten, zoals 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil en/of 1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouracil. Deze verbinding en zijn metabolieten accumuleren geleidelijk in de hersenen tijdens continue toediening en worden zeer langzaam verwijderd. Het heeft een krachtige neurotoxiciteit die ernstige leuko-encefalopathie kan veroorzaken, vergelijkbaar met methotrexaat leuko-encefalopathie, zowel klinisch als op hersen-CT, samen met een cerebellair syndroom vergelijkbaar met dat na 5-FU neurotoxiciteit.
|
| In vivo |
Carmofur of 5-FU samen met Nicardipine, een Ca2+-antagonist, veroorzaakt een hoger niveau van FU in tumorweefsel en potentiëring van een antitumor effect op menselijke maagkanker getransplanteerd in naakte muizen. Deze verbinding oefent bijna dezelfde groeiremmende effecten uit op beide tumoren in therapeutische experimenten met naakte muizen met ouder- of subcutaan getransplanteerde 5-FU-resistente DLD-1 cellen.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.