uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S8434
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overige DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HEK cells | Function assay | 25 uM | Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control, | |||
| MEF cells | Function assay | 5 uM | 1 h | Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 339.39 | Formule | C22H17N3O |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1290541-46-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 67 mg/mL
(197.41 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
RAD51
(Cell-free assay) 27.4 μM
|
|---|---|
| In vitro |
B02 is een specifieke remmer van menselijke RAD51-recombinase, blokkeert HR-reparatie in menselijke embryonale nier (HEK) en borstkankercellen en verhoogt hun gevoeligheid voor een breed scala aan DNA-beschadigende middelen. Bovendien verbetert deze verbinding DNA-schade en apoptose geïnduceerd door decitabine in MM-cellen. Het vertoont een hoge specificiteit voor RAD51 en remt RAD54 niet significant in het concentratiebereik van 0 tot 200 μM. Dit chemische middel toont biologisch effect in menselijke en muizencellen. In menselijke embryonale nier (HEK) cellen verstoort het de RAD51-focusformatie als reactie op DNA-schade en remt het DSB-reparatie en DSB-afhankelijke HR. Het kan ook de gevoeligheid van kankercellen voor chemotherapeutische DNA-beschadigende middelen verhogen.
|
| In vivo |
B02 verhoogt de antitumoractiviteit van cisplatine in vivo significant. Deze verbinding wordt door muizen getolereerd bij doses tot 50 mg/kg zonder duidelijk gewichtsverlies. Geen detecteerbare morfologische veranderingen veroorzaakt door dit chemische middel in nieren en levers, de belangrijkste organen voor ontgifting, zijn gevonden.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.