uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor antagonist

Name: Quetiapine (ICI-204636) fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1763
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S1763

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) is een atypisch antipsychoticum dat wordt gebruikt bij de behandeling van schizofrenie, bipolaire I manie, bipolaire II depressie, bipolaire I depressie en heeft affiniteit voor verschillende neurotransmitterreceptoren, waaronder serotonine, dopamine, histamine en adrenerge receptoren.

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 883.09

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	883.09	Formule	C₄₆H₅₄N₆O₈S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	111974-72-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ICI-204636 fumarate			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
In vitro	Quetiapine vertoont affiniteit voor verschillende neurotransmitterreceptoren, waaronder serotonine, dopamine, histamine en adrenerge receptoren, en heeft bindingskenmerken bij de dopamine-2 receptor die vergelijkbaar zijn met die van clozapine.
In vivo	Quetiapine heeft een preklinisch profiel dat wijst op antipsychotische activiteit met een verminderde neiging om extrapiramidale symptomen (EPS) en langdurige prolactineverhoging te veroorzaken. Guetiapine verandert de neurotensine-neurotransmissie en c-fos-expressie in limbische maar niet-motorische hersengebieden. Quetiapine vertoont ook clozapine-achtige activiteit in een reeks gedrags- en biochemische tests en kan neuroprotectieve eigenschappen bezitten. Quetiapine voorkomt dosisafhankelijk schizofrenie en depressie in de hippocampus celproliferatie en BDNF-expressie veroorzaakt door chronische stress (CRS) bij ratten. Guetiapine (5 mg/kg) gecombineerd met Venlafaxine (2,5 mg/kg) verhoogt de hippocampus celproliferatie en voorkomt BDNF-afname bij gestreste ratten, terwijl elk van de geneesmiddelen milde of geen effecten uitoefent. Guetiapine produceert selectieve effecten op corticale en limbische gebieden van de hersenen en in het bijzonder op dopaminerge neurotransmissie in deze gebieden. Guetiapine produceert lagere niveaus van putaminale DA D2r-bezetting dan die gerapporteerd voor typische APD's. Quetiapine produceert ook preferentiële bezetting van temporale corticale DA D2r, 46,9%, maar spaart geen bezetting van substantia nigra DA D2r. Guetiapine vermindert de afname van de niveaus van brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in de hippocampi van ratten die zijn blootgesteld aan chronische-stress. Guetiapine (10 mg/kg) keert de stress-geïnduceerde onderdrukking van hippocampus-neurogenese om, zoals blijkt uit het aantal BrdU-gelabelde en pCREB-positieve cellen die vergelijkbaar zijn met die in niet-gestreste ratten maar hoger dan die in de met vehiculum behandelde ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00837343	Unknown status	Bipolar Disorder	Guangzhou Mental Hospital\|First Affiliated Hospital of Jinan University\|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University\|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau	December 2008	Phase 4
NCT00838032	Unknown status	Acute Schizophrenia	Sichuan University	August 2008	Phase 4
NCT00631722	Completed	Schizophrenia	Peking University	May 2007	Not Applicable
NCT00448578	Completed	Mania\|Bipolar Disorder	AstraZeneca	August 2005	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

Antwoord:
It can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension and is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):