Name: Bay 11-7085
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7352
Rating: 5 (47 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S735201 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.87

Gerelateerde doelwitten	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overige IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HeLa cells	Function assay		Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM
human A2780 cells	Function assay		Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM
human BxPC3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM
human SKOV3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM
human SU86 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM
human HT-29 cells	Function assay	30 mins	Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	249.33	Formule	C₁₃H₁₅NO₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	196309-76-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Bay 11-7083			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (20.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Selective IκBα phosphorylation inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	IκBα phosphorylation 10 μM
In vitro	BAY 11-7085 remt TNFα-geïnduceerde expressie van adhesiemoleculen E-selectine, VCAM-1 en ICAM-1 door inhibitie van NF-κB zonder detecteerbare cytotoxiciteit bij 10 μM in HUVEC-cellen. BAY 11-7085 versterkt de inhibitie van NFkappaB-activiteit en vermindert de levensvatbaarheid van cellen. Bovendien leidt de combinatie van Bay11-7085 en LY294002 tot een synergetisch apoptotisch effect in PEL-cellen.
Kinase Assay	In Gel Kinase Assay
Kinase Assay	De in-gel kinase assay voor de eiwitten die IκB-α fosforyleren, wordt uitgevoerd zoals hieronder beschreven. Hele cellysaten worden bereid uit HUVEC-cellen die gedurende 15 minuten zijn behandeld met TNFα (100 eenheden/ml) in aanwezigheid of afwezigheid van remmer (20 μM, voorbehandeling gedurende 1 uur), zoals aangegeven. Eiwitten worden gescheiden op een 10% SDS-gel die 0,5 mg/ml HIS-IκB-α bevat. Gels worden twee keer gewassen in 20% propanol, 50 mM Hepes, pH 7.6, gedurende 30 minuten en twee keer in buffer A (50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-mercapto-ethanol) gedurende 30 minuten, gevolgd door een incubatie van 1 uur met buffer A, 0.05% Tween 20 en 1 uur in buffer A met 0.05% Tween 20. De kinase assay wordt 1 uur bij 30 °C uitgevoerd in aanwezigheid van 50 μM ATP, 5 μCi/ml [³²P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl₂, 20 mM β-glycerofosfaat, 20 mM p-nitrofenylfosfaat, 1 mM natriumvanadaat, 2 mM dithiothreitol. De gel wordt gewassen met 5% trichloorazijnzuur en 1% natriumpyrofosfaat, gedroogd en blootgesteld aan film. Een aparte gel zonder HIS-IκB-α wordt als controle geanalyseerd.
In vivo	BAY 11-7085 remt de meningitis-geassocieerde toename van NF-κB-activiteit en resulteert in een verbetering van de klinische status van geïnfecteerde ratten en een duidelijke vermindering van meningitis-geassocieerde CZS-complicaties en meningeale ontsteking. BAY 11-7085 verhoogt de werkzaamheid van de geïnduceerde remming van intra-abdominale verspreiding en de productie van ascites bij athymische naakte muizen met Caov-3-cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bay 11-7085 IκB/IKK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 249.33