Name: Bosentan Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3051
Rating: 5 (14 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Endothelin Receptor Inhibitoren	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	569.63	Formule	C₂₇H₂₉N₅O₆S.H₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	157212-55-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Ro 47-0203			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : 0.001 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.650mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A 4.7 nM(Ki) ET-B 95 nM(Ki)
In vitro	Bosentan antagoniseert competitief de specifieke binding van [¹²⁵ I]-gelabeld ET-1 op menselijke gladde spiercellen (ET-A-receptoren) en menselijke placenta (ET-B-receptoren). Bosentan remt ook de binding van selectieve ET-B-liganden op varkensluchtpijp. Contracties geïnduceerd door ET-1 in geïsoleerde ratten aorta (ET-A) en door de selectieve ET-B-agonist sarafotoxine S6C in rattenluchtpijp worden competitief geremd door Bosentan (pA2 = 7,2 en 6,0, respectievelijk), evenals de endotheelafhankelijke relaxatie tot sarafotoxine S6C in de superior mesenteriale slagader van het konijn (pA2 = 6,7). De binding van 40 andere peptiden, prostaglandinen, ionen en neurotransmitters wordt niet significant beïnvloed door Bosentan, wat de specificiteit ervan voor ET receptors aantoont.
In vivo	Bosentan remt de pressorrespons op big ET-1 na zowel intraveneuze als orale toediening, met een lange werkingsduur en zonder intrinsieke agonistactiviteit. Bosentan remt ook het depressor- en pressoreffect van ET-1 en sarafotoxine S6C. Het farmacologische profiel van Bosentan maakt het een potentieel nuttig geneesmiddel bij de behandeling van klinische aandoeningen geassocieerd met vasoconstrictie. Bosentan is de eerste orale niet-peptide gemengde ETA/B-receptorenantagonist. Langdurige behandeling met Bosentan heeft de overleving, hemodynamiek en hartremodellering bij ratten met CHF aanzienlijk verbeterd. Bosentan verlaagt de arteriële BP in vergelijkbare mate als een angiotensine-converterend enzym (ACE)-remmer. Toediening van Bosentan bij ratten met CHF na acuut MI verlaagt de arteriële BP significant en heeft een additief effect op dat van een ACE-remmer. Acute en chronische behandeling met Bosentan verbetert ook de systemische en pulmonale hemodynamiek door een afname van de perifere en pulmonale vasculaire weerstand en een toename van het hartminuutvolume bij patiënten met CHF.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14567928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8035319/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05072106	Unknown status	Advanced Solid Tumor	PharmaMar	January 14 2021	Phase 1
NCT04991207	Completed	Pulmonary Arterial Hypertension	Bial - Portela C S.A.	February 6 2018	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bosentan Hydrate Endothelin Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 569.63