PKA remmers/activatoren (PKA Inhibitors/Activators)

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (14)
• Activators (3)
• Agonist (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S7858	Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium	부클라데신 나트륨은 내인성 cAMP의 작용을 모방하여 세포 투과성 PKA 활성제입니다. 디부티릴-cAMP (부클라데신)는 또한 포스포디에스테라제 (PDE) 억제제입니다.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00735-4 Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184 Nat Commun, 2025, 16(1):6151
S7857	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt	8-Bromo-cAMP sodium salt는 0.05 μM의 Ka 값으로 주기적 AMP 의존성 단백질 키나아제를 활성화하는 세포 투과성 cAMP 유사체이며 PKA 활성제입니다.	Nat Cell Biol, 2025, NONE Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):336 Elife, 2024, 13RP97507
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS)은 세포 자유 분석에서 PKCα, PKCγ 및 PKCη에 대한 강력한 PKC 억제제이며 IC50은 각각 2 nM, 5 nM 및 4 nM이며, PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM)에는 덜 강력하고 PKCζ (1086 nM)에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대한 억제 활성을 보입니다. 3상.	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1582	H-89 Dihydrochloride	H-89 Dihydrochloride는 세포 없는 분석에서 Ki가 48 nM인 강력한 PKA 억제제이며, PKG보다 PKA에 대해 10배, PKC, MLCK, 칼모듈린 키나아제 II 및 카제인 키나아제 I/II보다 500배 더 높은 선택성을 보입니다. H-89 Dihydrochloride는 autophagy를 유도합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):7115 Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
E4790	H-89	H-89는 IC50 값이 48nM인 고리형 AMP 의존성 단백질 키나아제 (단백질 키나아제 A)의 강력하고 선택적인 억제제이며, PKG, PKC, 카제인 키나아제 및 기타 키나아제에 대한 약한 억제 효과를 나타냅니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):7898 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):200 Sci Adv, 2025, 11(23):eadt3552
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt)은 세포 투과성 고리형 AMP 유사체입니다. 강력한 protein kinase A (PKA) 활성제로 작용하여 내인성 cAMP의 효과를 모방합니다. 또한 phosphodiesterase (PDE) 활성을 억제하여 울혈성 심부전, 상처 치유 및 염증 치료에 잠재력이 있습니다.	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E7109	PKI(5-24)	PKI(5-24)는 PKA (cAMP-의존성 단백질 키나아제)의 강력하고 경쟁적인 합성 펩타이드 억제제로, Ki는 2.3 nM입니다. cAMP-의존성 단백질 키나아제의 호르몬 조절 연구에 사용될 수 있습니다.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride는 강력하고 세포 투과성인 가역적 ATP 경쟁적 비선택성 다양한 카이네이즈 길항제로, cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA) (Ki=4.3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5.1 µM) 및 myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 µM)에 대항하며, Protein Kinase C (PKC) 및 Casein Kinase I (CK1)도 각각 47 µM 및 80 µM의 Ki 값으로 억제합니다.
S1113	GSK690693	GSK690693은 Akt1/2/3을 표적하는 범-Akt 억제제로, 무세포 분석에서 IC50은 2 nM/13 nM/9 nM이며, AGC 키나아제 계열인 PKA, PrkX 및 PKC 동형효소에도 민감합니다. GSK690693은 또한 CAMK 계열의 AMPK 및 DAPK3를 각각 50 nM 및 81 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. GSK690693은 Unc-51-like 자가포식 활성 키나아제 1 (ULK1) 활성에 영향을 미치고, STING 의존성 IRF3 활성화를 강력하게 억제합니다. 1상.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	강력하고 선택적인 Rho 키나아제 억제제인 Fasudil HCl은 세포 없는 분석에서 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 각각 1.6, 1.6, 3.3 및 36 μM의 Ki 값으로 덜 강력한 억제를 보인다. Fasudil은 또한 칼슘 채널 차단제이다.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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