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Endothelin Receptor antagonisten (Endothelin Receptor Antagonists)

ETA Receptor which is a G-protein-coupled receptor for ETs which are three small peptides: ET-1, ET-2 and ET3. ET-1 activates various kinases that are known to be involved in the survival of cell signalling and proliferation, including protein kinase C (PKC), epidermal growth factor (EGF), insulin-like growth factor-1 and mitogen-activated protein kinase (MAPK). ETA Receptor also contributes to induction of the early-response genes c-FOS, c-JUN and c-MYC. The downstream mediators of ETA-receptor include SHC, GRB2, p38 and ERK. ET-1 acting through ETA can inhibits paclitaxel-induced apoptosis by triggering anti-apoptotic signalling through BCL2-dependent and phosphatidylinositol 3-kinase-mediated Akt pathways.

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

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S3051 Bosentan Hydrate Bosentan (Ro 47-0203) est un antagoniste du récepteur Endothelin (ET) pour ET-A et ET-B avec un Ki de 4,7 nM et 95 nM, respectivement.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Transl Oncol, 2024, 44:101944
Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S7883 BQ-123 BQ-123 est un antagoniste sélectif du récepteur A de l'endothéline (ETA) avec une CI50 de 7,3 nM. Phase 2.
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3
Redox Biol, 2025, 80:103493
Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
Verified customer review of BQ-123
S8051 Macitentan Macitentan est un antagoniste oralement actif, non-peptidique, double ETA/ETB (endothelin) receptor avec un IC50 de 0,5 nM/391 nM.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S1456 Zibotentan (ZD4054) Zibotentan (ZD4054) est un antagoniste spécifique du récepteur Endothelin (ET)A avec une IC50 de 21 nM, ne présentant aucune activité sur ETB. Ce composé est en phase 3.
Cell Death Dis, 2023, 14(1):5
Hepatology, 2016, 63(3):1000-12
Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
Verified customer review of Zibotentan (ZD4054)
S2097 Ambrisentan Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) est un antagoniste très sélectif du endothelin-1 type A receptor, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP).
Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136
Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220 Bosentan Le Bosentan est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline (ET) pour ET-A et ET-B avec des Ki de 4,7 nM et 95 nM, respectivement.
Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98
PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
Verified customer review of Bosentan
S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Le Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) est un double antagoniste du récepteur de l'endothéline de type A (ETA) et du récepteur de l'angiotensine II de type 1.
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017 Lu-135252 Lu-135252 (Darusentan, HMR-4005) est un antagoniste sélectif du endothelin A receptor (ET-A receptor), indiqué pour le traitement oral de l'hypertension résistante.
E3868 Pearl Extract Pearl Extract est extrait de la perle, ce qui inhibe l'endothéline, éclaircissant ainsi la peau en toute sécurité et efficacement en s'opposant à l'endothéline.
E7301 Atrasentan Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) est un antagoniste du endothelin A (ETA) receptor avec un Ki de 0,034 nM. Il présente une activité antitumorale en inhibant la croissance des cellules du cancer de la prostate et en induisant la mort cellulaire apoptotique.