Sphingosine 1-phosphate receptors are G-protein-coupling receptors which contain 5 members called S1P1, S1P2, S1P3, S1P4, S1P5 receptors. The activation of S1P receptors can result in activation of the small guanosine triphosphatase (GTPase) Ras and the extracellular signal-regulated kinase (ERK) leading to proliferation. Signaling started from S1P receptor is associated with activation of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-K) and protein kinase B (PKB or Akt) which are involved in increasing survival or inhibiting apoptosis. Activation of protein kinase C (PKC) and phospholipase C (PLC) are also related to S1P receptors leading to increasing free calcium in cell.
S1P Receptor modulatoren/antagonisten (S1P Receptor Modulators/antagonists)
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S5002 | FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride | Le Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl est un antagoniste du S1P avec un IC50 de 0,033 nM dans les cellules K562 et NK. Veuillez utiliser une solution saline plutôt que du PBS pour les dilutions. Le PBS peut provoquer une précipitation. |
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| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | Le PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), un puissant activateur de la PKC, est actif à des concentrations nanomolaires. Le Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induit le sphingosine-1-phosphate (S1P). Le PMA a une forte excitabilité sur la peau et les muqueuses. Une protection spéciale est requise lors de l'utilisation du PMA. Portez des gants et un masque pour éviter tout contact direct. |
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| S5950 | Fingolimod (FTY-720) | Fingolimod (FTY-720) est un modulateur du sphingosine 1-phosphate receptor utilisé pour le traitement de la sclérose en plaques rémittente-récurrente. |
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| S7179 | Siponimod (BAF312) | Siponimod (BAF312) est un agoniste des récepteurs S1P de nouvelle génération, sélectif pour les récepteurs S1P1 et S1P5 avec une EC50 de 0.39 nM et 0.98 nM, et il présente une sélectivité >1000 fois supérieure aux récepteurs S1P2, S1P3 et S1P4. Ce composé a atteint la phase 3. |
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| S7182 | JTE 013 | JTE 013 est un antagoniste puissant et sélectif de S1P2 avec un IC50 de 17,6 nM. |
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| S7952 | Ozanimod | Ozanimod est un modulateur oral sélectif du S1P Receptor 1. Phase 3. |
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| S8241 | Ponesimod (ACT-128800) | Ponesimod (ACT-128800) est un immunomodulateur sélectif et oralement actif du récepteur 1 de la sphingosine-1-phosphate (S1P1) avec une EC50 de 5,7 nM. |
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| E1158 | CAY10444 | CAY10444 (BML-241) est un antagoniste de la sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3), qui peut inhiber la réponse S1P de la lignée cellulaire S1P3 avec un taux d'inhibition de 78% et une IC50 de 4,6 μM. |
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| S6418 | PF 429242 | Le PF 429242 est connu comme un inhibiteur de S1P avec une IC50 de 170 nM, ne montrant aucune inhibition significative de la trypsine, de l'élastase, de la protéinase K, de la plasmine, de la kallikréine, du facteur XIa, de la thrombine ou de la furine à des concentrations allant jusqu'à 100 μM et seulement une inhibition modeste de l'urokinase (IC50 = 50 μM) et du facteur Xa (IC50 = 100 μM). |
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| S6552 | CYM5541 | CYM5541 (ML249) est un agoniste sélectif et allostérique de S1P3 avec une CE50 comprise entre 72 et 132 nM et présente une sélectivité exquise par rapport aux autres sous-types de récepteurs S1P in vitro: S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM, et S1P5 EC50 > 25 μM. |
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