uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GSK3368715 3HCl PRMT remmer

Name: GSK3368715 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8858
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S8858

GSK3368715 3HCl is een krachtige remmer van type I proteïne-arginine-methyltransferasen (PRMT) die PRMT1, 3, 4, 6 en 8 remt met Ki^app-waarden variërend van 1,5 tot 81 nM.

GSK3368715 3HCl PRMT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 475.92

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S885801 DMSO]81 mg/mL]false]Water]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false Zuiverheid: 98.88%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

98.88

Gerelateerde doelwitten	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Overige PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284 XY1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	475.92	Formule	C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2227587-26-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	EPZ019997 3HCl			Smiles	Cl.Cl.Cl.CCOCC1(CCC(CC1)C2=N[NH]C=C2CN(C)CCNC)COCC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (170.19 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.050mg/ml (8.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
In vitro	GSK3368715 is een krachtige, reversibele, SAM-oncompetitieve remmer van type I PRMT's die een verschuiving teweegbrengt in arginine Methylation-statussen op honderden substraten van ADMA naar MMA en SDMA. Als monotherapie induceert GSK3368715 anti-proliferatieve effecten op cellijnen van een breed scala aan hematologische en solide tumortypes in vitro.
In vivo	GSK3368715 heeft een krachtige, anti-proliferatieve activiteit in cellijnen die een reeks solide en hematologische maligniteiten vertegenwoordigen en kan de tumorgroei volledig remmen of regressies van tumormodellen in vivo veroorzaken.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):