uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

LLY-283 PRMT remmer

Name: LLY-283
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8883
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S8883

LLY-283 is een nieuwe en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5). Deze verbinding remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 nM en 25 nM. Het vertoont antitumoractiviteit.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 342.35

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.12%

99.12

Gerelateerde doelwitten	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Overige PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) C7280948 GSK3368715 3HCl TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284 XY1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	342.35	Formule	C₁₇H₁₈N₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2040291-27-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2C(C(C(O2)N3C=CC4=C(N=CN=C43)N)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (198.62 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 (Cell-free assay) 22 nM PRMT5 (Cell-based assay) 25 nM
In vitro	LLY-283 remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 ± 3 en 25 ± 1 nM. Deze verbinding bindt direct aan en bezet de SAM-pocket. Het is een enzymatische remmer in het lage nanomolaire bereik van het PRMT5:MEP50-complex in biochemische assays en is selectief voor PRMT5 boven andere Methyltransferases, inclusief verwante familieleden.
In vivo	LLY-283 vertoont antitumoractiviteit in muizenxenografts bij orale toediening en kan dienen als een uitstekende probeermolecule voor het begrijpen van de biologische functie van PRMT5 in normale en kankercellen. Deze verbinding kan worden gebruikt als een in vivo toolverbinding om de farmacologie van PRMT5 inhibitie te evalueren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):