Name: OTSSP167
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7159
Rating: 5 (17 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.47%

99.47

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Overige MELK Inhibitoren	MELK-8a Dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	487.42	Formule	C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1431697-89-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	OTS167			Smiles	CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=NC2=C1NC3CCC(CC3)CN(C)C)C4=CC(=C(C(=C4)Cl)O)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (1.02 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
	5%4-Methylpyridine 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.05mM)
	5%4-Methylpyridine 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.05mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	MELK-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	MELK (Cell-free assay) 0.41 nM
In vitro	OTSSP167 remt A549, T47D, DU4475 en 22Rv1 kankercellen, waarin MELK sterk tot expressie komt, met IC50-waarden van respectievelijk 6,7, 4,3, 2,3 en 6,0 nM. Deze verbinding remde de fosforylering van PSMA1 (proteasoomsubeenheid alfa type 1) en DBNL (drebrine-achtig), dit zijn nieuwe MELK-substraten en zijn belangrijk voor stamceleigenschappen en invasiviteit. Het onderdrukt mammosfeerformatie van borstkankercellen door de remming van PSMA1-fosforylering.
Kinase Assay	in vitro kinasebepaling
Kinase Assay	MELK recombinant eiwit (0,4 μg) wordt gemengd met 5 μg van elk substraat in 20 μL kinasebuffer die 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl₂, 0,1 mM EGTA bevat met 50 μM koud-ATP en 10 Ci [γ-³²P]ATP gedurende 30 min bij 30 °C. De reactie wordt beëindigd door toevoeging van SDS-monsterbuffer en 5 min gekookt voorafgaand aan SDS-PAGE. De gel wordt gedroogd en geautoradiografeerd met versterkende schermen bij kamertemperatuur. Deze verbinding (eindconcentratie van 10 nM) wordt opgelost in DMSO en toegevoegd aan kinasebuffer vóór de incubatie.
In vivo	OTSSP167 vertoont een significante tumorremming in xenograftstudies met borst-, long-, prostaat- en alvleesklierkankercellijnen bij muizen door zowel intraveneuze als orale toediening. In het MDA-MB-231-model resulteert intraveneuze toediening van deze verbinding met 20 mg/kg eenmaal om de twee dagen in een TGI van 73%. De orale toediening met 10 mg/kg eenmaal per dag onthult een TGI van 72%. Deze chemische stof werkt voor meerdere kankertypes op een dosisafhankelijke en MELK-afhankelijke manier met geen of een beetje gewichtsverlies.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23283305/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OTSSP167 MELK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 487.42