Home GPCR & G Protein cAMP remmer PACAP 6-38 acetate

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PACAP 6-38 acetate cAMP remmer

Cat.Nr.S8416

PACAP 6-38 acetate is een niet-stimulerende competitieve antagonist van PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide) met een IC50-waarde van 2 nM. Het werkt ook als een functionele CARTp-antagonist in vivo.
PACAP 6-38 acetate cAMP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 4083.74

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.63%
99.63

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 4083.74 Formule

C182H300N56O45S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 143748-18-9(free base) SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CSCCC(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC3=CC=CC=C3)C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC5=CC=C(O)C=C5)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CCCCN)C(N)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CARTp
PACAP receptor
2 nM
In vitro

PACAP 6-38 blokkeert de CARTp-geïnduceerde fosforylering van ERK in gedifferentieerde cellen.
In vivo

Intravesicale toediening van de PAC1-receptorantagonist, PACAP(6-38) (300 nM), verhoogt significant (p ≤ 0.01) het intercontractie-interval (2.0-voudig) en het urinevolume (2.5-voudig) bij NGF-OE muizen. PACAP(6-38) heeft geen effecten op de blaasfunctie bij WT muizen. Intravesicale toediening van PACAP(6 –38) (300 nM) vermindert significant (p ≤ 0.01) de bekkengevoeligheid bij NGF-OE muizen, maar is zonder effect bij WT muizen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27146136/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.