Name: TCS 359
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8023
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S802301 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.89%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.89

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl
Overige FLT3 Inhibitoren	UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) G-749 AMG 925

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	360.43	Formule	C₁₈H₂0N₂O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	301305-73-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C3=C(S2)CCCC3)C(=O)N)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (41.61 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Highly potent and selective.
Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 42 nM
In vitro	TCS 359, een 2-acylaminothiofeen-3-carboxamide, is een krachtige remmer van FLT3 met een IC50 van 42 nM. Deze verbinding remt de proliferatie van MV4-11 met een IC50 van 340 nM. Het is zeer selectief voor FLT3 ten opzichte van een panel van kinases.
Kinase Assay	Affiniteitsbepaling
Kinase Assay	Om de activiteit van de verbindingen van de onderhavige uitvinding in een in vitro kinase assay te bepalen, wordt de remming van het geïsoleerde kinasedomein van de menselijke FLT3-receptor uitgevoerd met behulp van het volgende fluorescentiepolarisatie (FP) protocol. De FLT3 fluorescentiepolarisatie-assay maakt gebruik van het fluoresceïne-gelabelde fosfopeptide en het anti-fosfotyrosine antilichaam dat is opgenomen in de Panvera Phospho-Tyrosine Kinase Kit. De FLT3 kinase reactie wordt gedurende 30 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd onder de volgende omstandigheden: 10 nM FLT3 571-993, 20μg/mL poly Glu4Tyr, 150μM ATP, 5 mM MgCl₂, en 1% van deze verbinding in DMSO. De kinase reactie wordt gestopt met de toevoeging van EDTA. Het fluoresceïne-gelabelde fosfopeptide en het anti-fosfotyrosine antilichaam worden toegevoegd en gedurende 30 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd en de polarisatie wordt afgelezen.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16580199

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TCS 359 FLT3 remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 360.43