uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Teneligliptin hydrobromide DPP remmer

Name: Teneligliptin hydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4636
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4636

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide watervrij) is een nieuwe, potente en langwerkende dipeptidyl peptidase-4 remmer; het remde competitief humaan plasma, rattenplasma en humaan recombinant DPP-4 in vitro, met IC50 waarden van ongeveer 1 nM.

Teneligliptin hydrobromide DPP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 628.86

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	628.86	Formule	C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	906093-29-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Teneligliptin hydrobromide anhydrous			Smiles	CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 1.75 nM DPP-9 150 nM
In vitro	Chronische Teneligliptin behandeling bij doses tussen 0,1 en 3,0 µmol/L vermindert de cellevensvatbaarheid van HUVEC's niet, maar vermindert HG-stressmarkers en verhoogt de genexpressie van heemoxygenase-1 (HMOX1) in HUVEC-cellen geïncubeerd onder hyperglycemie. Ook verbetert chronische Teneligliptin behandeling de proliferatieve capaciteiten van HUVEC-cellen en de functie van het endoplasmatisch reticulum (ER) in HUVEC-cellen blootgesteld aan HG. Teneligliptin heeft antioxiderende eigenschappen onder NG in HUVEC's, vermindert ROS-niveaus en initieert de transcriptionele cascade van de antioxidantgenen.
In vivo	Teneligliptin vermindert gewichtstoename, vetaccumulatie en seruminsuline- en triglycerideniveaus in het muismodel van postmenopauzale obesitas. Het verbetert ook glucose-intolerantie, maar beïnvloedt de insulinegevoeligheid niet. Het vermindert chronische ontsteking in perigonadaal vet en hepatische steatose in het muismodel van postmenopauzale obesitas. Teneligliptin verhoogt de locomotorische activiteit in de donkere fase en verhoogt het energieverbruik bij postmenopauzale obese muizen. Er is gevonden dat deze verbinding de lipogenese in de lever vermindert door AMPK te activeren en de expressie van genen die betrokken zijn bij lipogenese te downreguleren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):