uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MK-3102 (Omarigliptin) DPP-4-remmer

Name: MK-3102 (Omarigliptin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8565
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S8565

Omarigliptin (MK-3102) is een competitieve, reversibele remmer van DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Het is zeer selectief voor alle geteste Proteases (IC50 > 67 μM), inclusief QPP, FAP, PEP, DPP8 en DPP9, en heeft een zwakke ionkanaalactiviteit (IC50 > 30 μM bij IKr, Caγ1.2 en Naγ1.5).

MK-3102 (Omarigliptin) DPP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 398.43

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S856501 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.20%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.20

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	398.43	Formule	C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1226781-44-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)C3CC(C(OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (198.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.395mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 1.6 nM
In vitro	Omarigliptin (MK-3102) is een krachtige remmer van DPP-4 en is zeer selectief voor andere geteste Proteases (IC50 > 67 μmol/L) met zwakke ionkanaalactiviteit (IC50 > 30 μmol/L bij IKr, Caγ1.2 en Naγ1.5). Bovendien werd een IC50 > 10 μmol/L verkregen in alle assays in een uitgebreide selectiviteits-counterscreen (168 radioligandbindings- of enzymatische assays). Het bindt snel en competitief aan de actieve site van DPP-4, een proces dat reversibel en zeer selectief is, en leidt zo tot verhoogde niveaus van insuline en verlaagde niveaus van glucagon onder hyperglycemische omstandigheden.
In vivo	Bij magere muizen, wanneer oraal toegediend 1 uur voorafgaand aan een dextrose-uitdaging in een orale glucosetolerantietest (OGTT), verminderde het de bloedglucose-excursie significant op een dosisafhankelijke manier van 0,01 mg/kg (7% reductie in glucose AUC) tot 0,3 mg/kg (51% reductie). De toediening van omarigliptin verhoogt dosisafhankelijk de plasmaconcentraties van actief GLP-1. De farmacokinetiek van omarigliptin bij mannelijke Sprague-Dawley ratten en beaglehonden wordt gekenmerkt door een lage plasmaklaring (0,9-1,1 mL/min/kg), een verdelingsvolume in steady state van 0,8-1,3 L/kg, en een lange terminale halfwaardetijd (~11-22 uur). De orale biologische beschikbaarheid van omarigliptin is goed bij zowel honden als ratten (~100%). Omarigliptin wordt goed verdragen gedurende de studie, zonder mortaliteit of fysieke tekenen. Na toediening van een enkele orale dosis van 25 mg bij vrijwilligers werd omarigliptin snel geabsorbeerd, met piekconcentraties (Cmax) van 750 nmol/L bereikt binnen 1 uur (Tmax). De biologische beschikbaarheid werd geschat op ≥74 %.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24660890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26507988/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02906709	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Merck Sharp & Dohme LLC	October 17 2016	Phase 4
NCT01407276	Completed	Chronic Renal Insufficiency\|Type 2 Diabetes Mellitus	Merck Sharp & Dohme LLC	August 8 2011	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):