uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7312
| Gerelateerde doelwitten | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Overige Caspase Inhibitoren | Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| duck embryo fibroblasts (DEFs) | Function assay | 2 h | effectively promoted viral replication | 30813500 | ||
| OSCC cell | Apoptosis assay | 20 µM | 48 h | reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 | 30573978 | |
| A549 | Function assay | 25 μM | 24 h | significantly inhibit ROS generation in A549 cells | 30240709 | |
| HCT116 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis | 29362667 | |
| K562 cells | Function assay | 2 h | increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation | 29328387 | ||
| THP-1 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death | 29225136 | |
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 668.66 | Formule | C30H41FN4O12 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 210344-95-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Caspase-3 Inhibitor | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(149.55 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-3
|
|---|---|
| In vitro |
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) remt D4-GDI-splitsing en apoptosis op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert ceramide-geïnduceerde cardiomyocytendood en remt significant de activering van caspase 3. Het (100 μM) vermindert OxyHb-geïnduceerde celafbraak, verminderde caspase-2- en -3-activiteiten, heft OxyHb-geïnduceerde DNA-ladders op en voorkomt OxyHb-geïnduceerde splitsing van PARP in gekweekte microvessel-endotheelcellen in de hersenen. Deze chemische stof (100 μM) blokkeert MPP+-geïnduceerde toenames in caspase-3-enzymactiviteit. Het blokkeert dosisafhankelijk 6-OHDA-geïnduceerde apoptotische celdood met een IC50 van 18 μM.
|
| Kinase Assay |
Caspase activiteitsbepaling
|
|
Caspase-3 en caspase-9 activiteiten worden gemeten met behulp van een fluorescentie-gebaseerd substraat. Na behandeling worden de cellen geresuspendeerd in lysisbuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA en 10 mM EGTA) met 10 mM digitonine gedurende 20 min bij 37°C. Supernatanten worden behandeld met een van de fluorogene substraten Ac-DEVD-AFC voor caspase-3 of Ac-LEHD-AFC voor caspase-9 gedurende 1 uur bij 37°C en de fluorescentie wordt gemeten bij excitatie op 400 nm en emissie op 505 nm met behulp van een Gemini XS fluorescentieplaatlezer.
|
|
| In vivo |
Z-DEVD-FMK, voor en na letsel, vermindert post-traumatische apoptosis aanzienlijk en verbetert neurologisch herstel significant.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot |