ROS1
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib is een oraal biologisch beschikbare pan-TrkA/B/C-, ROS1- en ALK-remmer met IC50 variërend tussen 0,1 en 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induceert autophagy. Fase 2. |
|
|
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is een nieuwe generatie selectieve ROS1/NTRK remmer, met ic50 waarden van respectievelijk 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM en 0,980 nM voor ROS1, NTRK1, NTRK2 en NTRK3. |
|
|
| E1409 | Zidesamtinib | Zidesamtinib (NVL-520) is een krachtige hersenpenetrerende remmer van ROS1 tyrosinekinase met een IC50 van 0,7 nM voor wild-type ROS1 . Het werkt als een potentieel antineoplastisch middel en kan worden gebruikt voor kankeronderzoek. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib is een krachtige remmer van c-Met en ALK met IC50 van respectievelijk 11 nM en 24 nM in celgebaseerde testen. Het is ook een krachtige ROS1 remmer met een Ki-waarde van minder dan 0,025 nM. Crizotinib induceert autophagy door remming van de STAT3-route in meerdere longkankercellijnen. |
|
|
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) is een potente, dubbele ALK/ROS1-remmer met een Ki van <0.02 nM, <0.07 nM en 0.7 nM voor respectievelijk ROS1, ALK (WT) en ALK (L1196M). PF-06463922 induceert apoptose. Fase 1. |
|
|
| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) remt tyrosinefosforylering van c-Met en nucleofosmine (NPM)-anaplastisch lymfoomkinase (ALK) met een IC50 van 11 nM en 24 nM in celgebaseerde assays, respectievelijk. Crizotinibhydrochloride is ook een krachtige ROS1-remmer met een Ki van minder dan 0,025 nM. Crizotinib induceert autophagy door remming van de STAT3-route in meerdere longkankercellijnen. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib is een krachtige en selectieve ALK (IC50, 0,6 nM) en ROS1 (IC50, 0,9 nM) remmer. Het remt ook IGF-1R, FLT3, en mutante varianten van FLT3 (D835Y) en EGFR met een lagere potentie. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK remmer met de IC50 waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is ook een potente SRC remmer (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) is een type-II ATP-competitieve, slow-off remmer van Met (c-Met) tyrosinekinase met een dissociatieconstante (Ki) van 2 nM, een farmacodynamische verblijftijd (Koff) van 0,00132 min(-1) en t1/2 van 525 min. Deze verbinding remt ook MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 en DDR2 met een IC50 van respectievelijk 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM en 7 nM. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.