| S1322 |
Dexamethasone
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La Dexamethasone est un membre synthétique puissant de la classe des glucocorticoïdes, et un modulateur du récepteur de l'interleukine qui a des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs. La Dexamethasone induit l'autophagy et la mitophagy. La Dexamethasone est testée chez les patients hospitalisés atteints de COVID-19 et s'avère bénéfique pour les patients gravement malades.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
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Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
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| S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, un oligopeptide cyclique non polaire, est un agent immunosuppresseur qui se lie à la cyclophiline et inhibe ensuite Calcineurin avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules. Cyclosporin A est généralement administré après une chirurgie de transplantation pour prévenir le rejet et a été utilisé pour tester son effet toxique sur un modèle de tubule proximal 3D perfusé. Cyclosporin A (NSC 290193) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de rejet chronique de transplantation hépatique.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S8522 |
Compstatin
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Compstatin se lie au composant du complément C3 et inhibe l'activation du complément avec un IC50 de 12 μM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2493
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2412447122
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216
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| S8931 |
SB290157 trifluoroacetate
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Le SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur C3a (C3aR) avec une CI50 de 200 nM pour RBL-C3aR.
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):2
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Cell Death Dis, 2023, 14(4):285
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| S0474 |
Avacopan (CCX168)
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Avacopan est un antagoniste oralement administré et sélectif du récepteur C5a (C5aR).
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Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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Cell Death Dis, 2022, 13(5):500
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| S3240 |
Phaseoloidin
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Phaseoloidin, un glucoside de l'acide homogentisique issu des trichomes de Nicotiana attenuata, contribue à la résistance de la plante contre les herbivores lépidoptères. Ce composé a des effets anti-Complement System.
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| E1048 |
JR14a
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JR14a, un antagoniste sélectif et puissant du récepteur humain du complément C3a, évalué par l'inhibition de la libération de calcium intracellulaire (IC50=10 nM) induite dans les macrophages dérivés de monocytes humains par le C3a, l'inhibition de la sécrétion de β-hexosaminidase (IC50=8 nM) par les mastocytes LAD2 humains dégranulés par le C3a, et la sélectivité pour le C3aR humain par rapport au C5aR.
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| P1269New |
Pegcetacoplan acetate
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Pegcetacoplan acetate, un peptide cyclique pégylé, est le premier inhibiteur approuvé du facteur du complément C3/C3b conçu pour traiter les adultes atteints d'hémoglobinurie paroxystique nocturne (HPN). Il se lie à C3 et C3b pour inhiber le clivage de C3 médié par la convertase, bloquant ainsi l'opsonisation de C3b (hémolyse extravasculaire) et la formation de MAC en aval (hémolyse intravasculaire).
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| S0803 |
Danicopan
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Danicopan est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale du facteur D avec une Kd de 0,54 nM pour le facteur D humain. Ce composé inhibe l'activité de la voie alternative du complément (APC), et a le potentiel de bloquer la voie alternative du complément dans l'hémoglobinurie paroxystique nocturne (HPN) et le syndrome hémolytique et urémique atypique (SHUa).
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| S3124 |
Dexamethasone Acetate
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La Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) est un membre synthétique puissant de la classe des glucocorticoïdes, et un modulateur du interleukin receptor qui a des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs.
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3528-3542
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STAR Protoc, 2023, 4(2):102342
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Exp Mol Med, 2022, 54(9):1450-1460
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