| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
|---|---|---|---|---|
| S7809 | MCC950 Sodium | MCC950 Sodium is een potente, selectieve remmer van NLRP3 met een IC50 van 7,5 nM in BMDM's; maar niet de AIM2, NLRC4 of NLRP1 inflammasomen. |
|
|
| S8930 | MCC950 | MCC950 (CP-456773, CRID3) is een krachtige en selectieve remmer van NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) met een IC50 van respectievelijk 7,5 nM en 8,1 nM in BMDM's en HMDM's. |
|
|
| S5774 | CY-09 | CY-09 is een specifieke NLRP3 inflammasoom-remmer die NLRP3 zelf direct als doelwit heeft. Het is getest tegen de vijf belangrijkste cytochroom P450-enzymen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 en 3A4 met halfmaximale inhiberende concentratie (IC50)-waarden van respectievelijk 18,9, 8,18, >50, >50 en 26,0 µM. |
|
|
| S3680 | NLRP3 Inflammasome Inhibitor I | NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, een intermediair substraat bij de synthese van glyburide dat vrij is van de cyclohexylureumgroep die betrokken is bij insulinesecretie, is een nieuwe remmer van het NLRP3 inflammasoom. |
|
|
| S8559 | INF39 | INF39 is een niet-toxische, irreversibele NLRP3-remmer die NLRP3-activering tegengaat door directe irreversibele interactie met NLRP3 en gedeeltelijke remming van LPS-gedreven pro-inflammatoire genexpressie. |
|
|
| E1970 | BAL-0028 | BAL-0028 (verbinding 3), dat tot de indazoolklasse behoort, is een remmer van NLRP3-activering met een IC50-waarde van 25 nM. Deze verbinding bindt sterk aan het NACHT-domein van NLRP3, met KD-waarden variërend van 104 tot 123 nM. Het vertoont ook ontstekingsremmende activiteit. |
|
|
| S8907 | Dapansutrile | Dapansutrile is een nieuwe en selectieve NLRP3 inflammasoom-remmer. |
|
|
| S9261 | Shionone |
Shionone is een triterpenoïde component afkomstig van het kruidengeneesmiddel Aster tataricus, anit heeft ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding remt specifiek de NLRP3 inflammasoomactivatie in vitro en in vivo. |
|
|
| E0138 | YQ128 |
YQ128 is een selectieve remmer van NLRP3 met een IC50 van 0,30 µM. |
||
| E1940New | NT-0796 | NT-0796 is een hersenpenetrerende en zeer potente remmer van het NLRP3 Inflammasoom met potentieel voor de behandeling van neuro-inflammatoire aandoeningen. Het remt de IL-1β-afgifte in humane PBMC-cellen met een IC50-waarde van 0,32 nM. | ||