Notch

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S2215 DAPT DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r gule l'autophagie.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
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S1575 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733) est un inhibiteur de γ secretase avec un IC50 de 4 nM dans un test sans cellules, inhibant le traitement cellulaire de Aβ40 et Notch avec un EC50 de 14 nM et 5 nM, respectivement. Phase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):10435
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
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S2714 LY411575 LY411575 est un puissant inhibiteur de γ-secretase avec une IC50 de 0,078 nM/0,082 nM (membranaire/basée sur les cellules), il inhibe également le clivage de Notch avec une IC50 de 0,39 nM dans les cellules HEK293 exprimant l'APP ou NΔE. LY411575 induit l'apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):5913
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
Cell Rep, 2025, 44(6):115781
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S7169 Crenigacestat (LY3039478) Crenigacestat (LY3039478) est un inhibiteur oral de Notch et de la gamma-secretase avec une IC50 de 0,41 nM pour Notch.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70021
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):286
Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
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S7399 FLI-06 FLI-06 est un nouvel inhibiteur de la signalisation Notch avec une EC50 de 2,3 μM.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Autophagy, 2020, 16:1-24
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S8280 IMR-1 IMR-1 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de Notch ciblant l'activation transcriptionnelle avec une CI50 de 26 μM.
Oncogene, 2024,
Cell Death Dis, 2022, 13(11):945
Cell Biosci, 2021, 11(1):87
S3376 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) est un puissant inhibiteur du facteur de transcription RBPJ qui perturbe l'interaction entre NOTCH et RBPJ.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):608
bioRxiv, 2024, 2024.12.02.626505
Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048
S9719 Limantrafin (CB-103)

Un inhibiteur oralement actif du complexe d'activation de la transcription Notch, Limantrafin (CB-103) produit des phénotypes de perte de fonction de Notch chez les mouches et les souris et inhibe la croissance des xénogreffes de cancer du sein humain et de leucémie.

Sci Rep, 2024, 14(1):21912
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S6668 NVS-ZP7-4 Le NVS-ZP7-4, un inhibiteur du transporteur de zinc SLC39A7 (ZIP7), est le premier outil chimique rapporté pour sonder l'impact de la modulation des niveaux de zinc du RE et pour étudier ZIP7 comme une nouvelle cible médicamenteuse dans la voie Notch.
P1255New Jagged-1 (188-204) (TFA) Jagged-1 (188-204) (TFA) est un fragment peptidique de la protéine Jagged-1 (JAG-1) avec une activité agoniste de Notch. JAG-1 est fortement exprimé dans les cellules de myélome multiple (MM) cultivées et primaires. JAG-1 induit également la maturation des cellules dendritiques humaines dérivées des monocytes.