Name: Tranilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1439
Rating: 5 (16 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre Immunology & Inflammation related Inhibiteurs	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
ECs	Function assay	Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM.	11229768
SMCs	Function assay	Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM.	11229768
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	327.33	Formule	C₁₈H₁₇NO₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	53902-12-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SB 252218, MK-341			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.500mg/ml (10.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	7.000mg/ml (21.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Tranilast est un médicament anti-allergique inhibant la libération de substances telles que l'histamine et les prostaglandines par les mastocytes, ce qui supprime la synthèse de collagène des fibroblastes dérivés de tissus chéloïdes. Ce composé (3-300 mM) supprime la synthèse de collagène des fibroblastes provenant de tissus chéloïdes et de cicatrices hypertrophiques, mais pas celle des fibroblastes de peau saine. Il (30-300 mM) inhibe la libération du facteur de croissance transformant (TGF)-bêta 1 par les fibroblastes chéloïdes, ce qui améliore la synthèse de collagène des fibroblastes chéloïdes. Ce médicament améliore les chéloïdes et les cicatrices hypertrophiques qui proviennent de la prolifération anormale et de l'accumulation excessive de collagène des fibroblastes. Il inhibe la libération de TGF-bêta 1, d'IL-1 bêta et de PGE2 par les monocytes-macrophages humains. Ce produit chimique inhibe la prolifération stimulée par le sérum bovin fœtal (FBS), le TGF-bêta 1 et le facteur de croissance dérivé des plaquettes-BB (PDGF-BB), ainsi que la migration induite par le PDGF-BB. Il présente des effets inhibiteurs sur la synthèse spontanée de collagène et la synthèse de collagène et de glycosaminoglycanes induite par le TGF-bêta 1.
In vivo	Tranilast entraîne une réduction de 58 % de l'incorporation de 3[H]-hydroxyproline induite par le TGF-bêta1 dans le cœur diabétique des rats. Ce composé atténue la fibrose cardiaque de 37 % en association avec une réduction du phospho-Smad2 dans le cœur diabétique des rats. Il prévient complètement l'augmentation de l'activité de type chymase, réduit les niveaux d'ARNm de la chymase de 43 % et diminue le rapport intima/média carotidien de 63 % dans l'artère carotide des chiens.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282575/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770315/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05626829	Recruiting	Nasopharyngeal Carcinoma\|Recurrent Cancer	Jian Guan\|Nanfang Hospital Southern Medical University	July 20 2022	Phase 2
NCT00882024	Completed	Active Rheumatoid Arthritis	Nuon Therapeutics Inc.	March 2009	Phase 2
NCT01003613	Completed	Pterygium	Gildasio Castello de Almeida Junior\|Hospital de Base\|Sao Jose do Rio Preto Medical School	February 2009	Phase 3
NCT00717808	Withdrawn	Rheumatoid Arthritis	Imperial College London\|Nuon Therapeutics Inc.	September 2008	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tranilast Immunology & Inflammation related chimique

Structure chimique

Poids moléculaire: 327.33