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AZD0156 Inhibiteur de l'ATM

Name: AZD0156
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8375
Rating: 5 (46 reviews)

N° Cat.S8375

AZD0156 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase ATM, avec des activités chimio-/radiosensibilisantes et antinéoplasiques potentielles. AZD0156 prévient l'activation des points de contrôle des dommages à l'ADN, perturbe la réparation des dommages à l'ADN, induit l'apoptose des cellules tumorales et entraîne la mort cellulaire des cellules tumorales surexprimant l'ATM.

AZD0156 ATM/ATR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.56

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.71%

99.71

Cibles apparentées	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre ATM/ATR Inhibiteurs	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 Mirin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HT29	Function assay		1 hr	Inhibition of ATM autophosphorylation at Ser1981 in human HT29 cells preincubated for 1 hr followed by X ray irradiation and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=0.00057μM	29683659
PC3	Function assay	100 mg/kg	8 hrs	Inhibition of Akt phosphorylation at Ser473 in PTEN-deficient human PC3 cells xenograft mouse model at 100 mg/kg, po single dose measured up to 8 hrs	29683659
PC3	Antitumor assay	30 mg/kg		Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 30 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole	29683659
HT29	Function assay		1 hr	Inhibition of ATR in human HT29 cells assessed as decrease in Chk1 phosphorylation at Ser 345 preincubated for 1 hr followed by 4NQO addition and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=6.2μM	29683659
SW620	Function assay	20 mg/kg		Potentiation of tumor regression against human SW620 cells xenografted in immunocompromised mouse at 20 mg/kg, po qd administered on days 2 to 4 of weekly cycle	29683659
HBCx-10	Function assay	5 mg/kg		Potentiation of tumor regression against human HBCx-10 cells xenografted in immunocompromised mouse at 5 mg/kg, po qd administered on days 1 to 3 of weekly cycle	29683659
HT29	Function assay			Cellular Assay: Assay a) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 3500 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight. The following morning c, IC50=0.000575μM	ChEMBL
MDA-MB-468	Function assay			Cellular Assay: Assay d) MDA-MB-468 cells (human breast adenocarcinoma ##ATCC HTB 132) were seeded at 1500 cells/well in 40 μl of DMEM containing 10% FBS and 1% glutamine into Greiner 384 well black flat-bottomed plates, IC50=0.61μM	ChEMBL
PC3	Antitumor assay	60 mg/kg		Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 60 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole	ChEMBL
HT29	Function assay			Cellular Assay: Assay b) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 6000 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight, IC50=6.16μM	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	461.56	Formule	C₂₆H₃₁N₅O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1821428-35-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C2=CN=C3C=CC(=CC3=C2N(C1=O)C4CCOCC4)C5=CN=C(C=C5)OCCCN(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 2 mg/mL (4.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ATM
In vitro	AZD0156 montre une puissance sub-nanomolaire dans les essais cellulaires d'inhibition de l'ATM avec des sélectivités supérieures à 1000 fois par rapport aux autres membres de la famille des enzymes PIKK.
In vivo	AZD0156 est un composé perméable, très soluble avec d'excellentes propriétés pharmacocinétiques précliniques, y compris la biodisponibilité orale. Ce composé montre une efficacité robuste dans les modèles de xénogreffes de souris après administration orale en combinaison avec des agents induisant des DSB. Il est actuellement soumis à une évaluation clinique précoce.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4859

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):