Name: VE-821
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8007
Rating: 5 (265 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Cibles apparentées	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre ATM/ATR Inhibiteurs	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 AZ20 AZD0156 Mirin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
U2OS	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
SAOS2	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
CAL72	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
NOS1	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
HUO9	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
MG63	Growth Inhibition Assay			IC50～9 μM	25593184
SJSA1	Growth Inhibition Assay			IC50～9 μM	25593184
MDA-MB-231	Cytotoxicity Assay	1/3/10 μM	1 h	potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400	25269479
HT-29	Cytotoxicity Assay	1/3/10 μM	1 h	potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400	25269479
HCT-116 p53+/+	Cytotoxicity Assay	1/3/10 μM	1 h	potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400	25269479
HCT-116 p53-/-	Cytotoxicity Assay	1/3/10 μM	1 h	potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400	25269479
TF-1	Growth Inhibition Assay	0.011–8 μM	96 h	enhances the antiproliferative effects of MK1775	24179152
HEL	Growth Inhibition Assay	0.011–8 μM	96 h	enhances the antiproliferative effects of MK1775	24179152
THP-1	Growth Inhibition Assay	0.011–8 μM	96 h	enhances the antiproliferative effects of MK1775	24179152
HL-60	Function Assay	10 mM	0.5 h	reduces phosphorylation of Chk1 at serine 345	23934411
OVCAR-8	Function Assay	1 µM	24 h	abrogates chemotherapy-induced cell cycle arrest	23548269
PANC-1	Growth Inhibition Assay	0.11-9 μM	1 h	inhibits the cell viability in a dose- dependent manner	22825331
MiaPaCa	Growth Inhibition Assay	0.11-9 μM	1 h	inhibits the cell viability in a dose- dependent manner	22825331
PSN-1	Growth Inhibition Assay	0.11-9 μM	1 h	inhibits the cell viability in a dose- dependent manner	22825331
K562	Apoptosis assay	10 uM	48 hrs	Induction of apoptosis in human K562 cells assessed as gammaH2AX/53BP1 levels at 10 uM after 48 hrs by DAPI staining based immunofluorescence microscopy in presence of 25 to 250 pM (-)-lomaiviticin A	27177826
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
MDCK	Cytotoxicity assay	500 nM	1 hr	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 1 hr followed by 2 Gy irradiation under normoxic condition by Alamar blue assay	27823879
MDCK	Cytotoxicity assay	500 nM	1 hr	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 1 hr followed by 4 Gy irradiation under anoxic condition by Alamar blue assay	27823879
MDCK	Cytotoxicity assay	500 nM	72 hrs	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay	27823879
MDCK	Cytotoxicity assay	500 nM	72 hrs	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM after 72 hrs under anoxic condition by Alamar blue assay	27823879
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	368.41	Formule	C₁₈H₁₆N₄O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1232410-49-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ATR inhibitor IV			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C(=O)NC3=CC=CC=C3)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (200.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (81.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ATR (Cell-free assay) 13 nM(Ki)
In vitro	VE-821 (ATR inhibitor IV) montre une excellente sélectivité pour ATR avec une réactivité croisée minimale contre les PIKKs apparentés ATM, DNA-PK, mTOR et PI3K (K_i de 16 μM, 2,2 μM, >1 μM et 3,9 μM, respectivement). Ce composé seul engage une grande fraction des populations de cellules cancéreuses vers la mort, mais il ne limite que de manière réversible la progression du cycle cellulaire dans les cellules normales, avec une mort minimale ou des effets néfastes à long terme. Ce produit chimique inhibe la croissance cellulaire de H2AX avec une IC50 de 800 nM.
Kinase Assay	Inhibition de la kinase
Kinase Assay	La capacité des composés à inhiber l'activité kinase d'ATR, ATM ou DNAPK est testée à l'aide d'un essai d'incorporation de phosphate radiométrique. Une solution mère est préparée, composée du tampon approprié, de la kinase et du peptide cible. À cela est ajouté le composé d'intérêt, à des concentrations variables dans du DMSO, jusqu'à une concentration finale de DMSO de 7%. Les essais sont initiés par l'ajout d'une solution appropriée de [γ-³³P]ATP et incubés à 25 ℃. Les essais sont arrêtés, après le temps désiré, par l'ajout d'acide phosphorique et d'ATP à une concentration finale de 100 mM et 0,66 μM, respectivement. Les peptides sont capturés sur une membrane de phosphocellulose, préparée selon le fabricant
In vivo	VE-821 (ATR inhibitor IV) est un inhibiteur puissant et sélectif de ATR compétitif de l'ATP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21490603/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=21413798 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34998399/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin / ZEB1 Vimentin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		29157079
Growth inhibition assay	Cell viability		29157079

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VE-821 Inhibiteur d'ATR

Structure chimique

Poids moléculaire: 368.41