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Icenticaftor (QBW251) CFTR chimique

N° Cat.S9972

Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) est un potentialisateur oral du canal cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) avec une CE50 de 79 nM et 497 nM pour F508del CFTR et G551D CFTR dans les cellules thyroïdiennes de rat Fisher (FRT).

Icenticaftor (QBW251) CFTR chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 361.24

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S997201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.89%
99.89

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 361.24 Formule

C12H13F6N3O3

 Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1334546-77-8 -- Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (199.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
F508del CFTR
79 nM(EC50)
G551D CFTR
497 nM(EC50)
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04396366 Terminated
Bronchiectasis
Novartis Pharmaceuticals|Innovative Medicines Initiative|Novartis
 February 2 2021 Phase 2
NCT04587622 Completed
Hepatic Failure
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 October 30 2020 Phase 1
NCT04268823 Terminated
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 September 10 2020 Phase 2
NCT02449018 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease COPD
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 April 30 2015 Phase 2
NCT02190604 Terminated
Cystic Fibrosis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 July 31 2012 Phase 1|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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