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JNJ 31020028 NPY receptor antagoniste

Name: JNJ 31020028
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6416
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S6416

JNJ 31020028 est un nouvel antagoniste du récepteur Y2 de neuropeptide Y qui se lie avec une affinité élevée aux récepteurs Y2 humains et de rat (pIC50=8.07±0.05 pour le récepteur Y2 humain, et pIC50=8.22±0.06 pour le récepteur Y2 de rat) et >100 fois sélectif par rapport aux récepteurs Y1, Y4 et Y5 humains.

JNJ 31020028 NPY receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 565.68

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Contrôle qualité

Lot : S641601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.77%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.77

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre NPY receptor Inhibiteurs	BIBO 3304 Trifluoroacetate CGP71683 hydrochloride WAY-639889

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	565.68	Formule	C₃₄H₃₆FN₅O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1094873-14-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN(CC)C(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4C5=CN=CC=C5)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (176.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	7mg/ml (12.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	rat Y2 receptor 8.22(pIC50) human Y2 receptor 8.07(pIC50)
In vitro	JNJ-31020028 est testé par liaison dans un panel de 50 récepteurs, canaux ioniques et transporteurs, y compris l'adénosine (A1, A2A, A3), adrénergiques (α1, α2, β1), angiotensine (AT1), dopamine (D1, D2), bradykinine (B2), cholécystokinine (CCKA), galanine (GAL2), mélatonine (ML1), muscariniques (M1, M2, M3), neurotensine (NT1), neurokinine (NK2, NK3), opiacés (μ, κ, δ), sérotonine (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), somatostatine, vasopressine (V1a), transporteur de norépinéphrine, transporteur de dopamine et canaux ioniques (sodium, calcium, potassium et chlorure). L'antagoniste Y2 à des concentrations allant jusqu'à 10μM n'a pas d'affinité significative pour aucun récepteur/transporteur/canal ionique (<50% d'inhibition à 10μM) autre que le récepteur Y2. La sélectivité de l'antagoniste Y2 est en outre évaluée dans un panel comprenant 65 kinases. JNJ-31020028 (10μM) n'inhibe aucune des kinases incluses dans le panel.
In vivo	Dans divers modèles d'anxiété, JNJ-31020028 s'est avéré inefficace, bien qu'il bloque les élévations de corticostérone plasmatique induites par le stress, sans modifier les niveaux basaux, et normalise l'apport alimentaire chez les animaux stressés sans affecter l'apport alimentaire basal. JNJ-31020028 est administré à des rats par voie orale (10 mg/kg), intraveineuse (1 mg/kg) et sous-cutanée (10 mg/kg), et les paramètres pharmacocinétiques sont déterminés. Le composé a une faible biodisponibilité orale (6%) mais une biodisponibilité sous-cutanée élevée (100%). L'administration sous-cutanée est la voie préférée pour plusieurs modèles et donne de bons niveaux plasmatiques (Cmax 4,35 μmol/l) et une absorption rapide avec une demi-vie de 0,83 h. JNJ-31020028 n'a pas d'effet significatif sur l'activité locomotrice pendant le test.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):