réservé à la recherche

LY2510924 CXCR antagoniste

Name: LY2510924
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8505
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S8505

LY2510924 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR4 qui bloque spécifiquement la liaison de SDF-1 à CXCR4 avec une valeur IC50 de 0,079 nmol/L et inhibe la liaison de GTP induite par SDF-1 avec une valeur Kb de 0,38 nmol/L.

LY2510924 CXCR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 1189.45

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre CXCR Inhibiteurs	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	1189.45	Formule	C₆₂H₈₈N₁₄O₁₀	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1088715-84-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)NCCCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR4 (Cell-free) 0.079 nM
In vitro	Dans les cellules de lymphome humain U937 exprimant CXCR4 endogène, LY2510924 inhibe la migration cellulaire induite par SDF-1 avec une valeur IC50 de 0,26 nmol/L et inhibe la signalisation intracellulaire médiée par SDF-1/CXCR4. Ce composé présente une inhibition concentration-dépendante de la phospho-ERK et de la phospho-Akt stimulées par SDF-1 dans les cellules tumorales. Les analyses biochimiques et cellulaires révèlent qu'il n'a pas d'activité agoniste apparente. Il n'a pas d'activités inhibitrices contre d'autres récepteurs de chimiokines, y compris CCR1, CCR2, CXCR2 et CXCR3, aux concentrations testées. De même, aucune activité n'est observée parmi les récepteurs de la sérotonine, de la dopamine et des opioïdes.
In vivo	LY2510924 présente une stabilité in vivo acceptable et un profil pharmacocinétique similaire à un inhibiteur à petite molécule typique chez les espèces précliniques. Ce composé montre une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe humaine développés avec des cellules de lymphome non hodgkinien, de carcinome rénal, de cancer du poumon et du côlon qui expriment un CXCR4 fonctionnel. Dans le modèle de métastase du cancer du sein MDA-MB-231, il inhibe la métastase tumorale en bloquant le processus de migration/homing des cellules tumorales vers le poumon et en inhibant la prolifération cellulaire après l'homing des cellules tumorales. Ce produit chimique a une stabilité in vivo considérablement améliorée avec une demi-vie de 3 à 5 heures chez les espèces précliniques et de 9,16 heures chez l'homme à la dose de phase II recommandée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25504752/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02737072	Terminated	Solid Tumor	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	September 2016	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):