réservé à la recherche

MKC8866 IRE1 inhibiteur

Name: MKC8866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8875
Rating: 5 (5 reviews)

N° Cat.S8875

Le MKC8866 (IRE1-IN-8866), un analogue du salicylaldéhyde, est un inhibiteur spécifique de la IRE1α RNase avec une CI50 de 0,29 μM pour l'IRE1α humaine in vitro.

MKC8866 IRE1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 361.35

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S887501 DMSO]3 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false]Ethanol]˂1 mg/mL]false Pureté : 98.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98.94

Cibles apparentées	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Autre IRE1 Inhibiteurs	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 kira6 MKC-3946 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	361.35	Formule	C₁₈H₁₉NO₇	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1338934-59-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IRE1-IN-8866			Smiles	CC1=C(C(=O)OC2=C(C(=C(C=C12)OC)O)C=O)CC(=O)N3CCOCC3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (8.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.150mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.150mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hIRE1α (Cell-free assay) 0.29 μM
In vitro	Le MKC8866 est optimisé et affiné à partir d'une famille d'inhibiteurs d'endoribonucléase spécifiques à l'IRE1α obtenus par criblage de bibliothèque chimique. Ce composé réprime efficacement l'épissage de XBP1 médiatisé par l'IRE1α dans les cellules de CP et possède des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques favorables.
In vivo	Le MKC8866 est une molécule inhibitrice spécifique de la RNase IRE1α qui présente une activité thérapeutique significative dans divers modèles précliniques de CP in vivo. Ce composé agit en synergie avec les médicaments cliniques contre le CP in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30679434/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):