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N° Cat.S6557
| Poids moléculaire | 441.52 | Formule | C21H19N3O4S2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1532593-30-8 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | COC1=CC=CC(=C1O)CNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4S3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.31 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
12-LOX
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|---|---|
| In vitro |
ML355 présente une puissance nM contre 12-LOX et une excellente sélectivité par rapport aux lipoxygénases et cyclooxygénases apparentées. |
| In vivo |
Des études PK in vivo où ML355 est administré en solution par IV (3mpk) et PO (30mpk) ont démontré que ce composé est biodisponible par voie orale (%F = 20) avec une bonne demi-vie (T1/2 = 2,9 heures). À un dosage de 30 mpk, il atteint une Cmax de plus de 135 fois l'IC50 in vitro et reste au-dessus de la valeur de l'IC50 pendant plus de 12 heures. Le composé a une faible clairance (3,4 mL/min/kg) et une bonne exposition globale (AUCinf) de 38 µM. Bien que le volume de distribution (VD) observé soit faible (0,55 L/kg), le reste des résultats du profil PK suggère une distribution raisonnable entre les tissus et le sang. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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