réservé à la recherche

IDO-IN-2 IDO/TDO inhibiteur

N° Cat.S7111

IDO-IN-2 (RG 6078, analogue de NLG-919, analogue de GDC-0919) est un puissant inhibiteur de IDO1 avec une IC50 de 38 nM.
IDO-IN-2 IDO/TDO inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 282.38

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
HeLa Function assay Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human HeLa cells incubated for 24 hrs, EC50=0.061 μM 26642377
HeLa Function assay Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as inhibition of kynurenine production pre-incubated for 1 hr followed by IFN-gamma addition and measured after 18 hrs, IC50=0.004μM. 29398543
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 282.38 Formule

C18H22N2O

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1402836-58-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue Smiles C1CCC(CC1)C(CC2C3=CC=CC=C3C4=CN=CN24)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (198.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
IDO1
(Cell-free assay)
38 nM
In vitro

IDO-IN-2 (analogue de NLG-919, Composé 24) contient un noyau imidazoleisoindole et présente une puissante activité inhibitrice de l'IDO1 avec une valeur d'IC50 de 38 nM. Ce composé inhibe l'activité de l'IDO avec une EC50 de 61 nM dans un essai cellulaire HeLa. Le mode de liaison de cette substance chimique à l'IDO1 est disponible expérimentalement et montre une interaction coordinative directe avec le sixième site de coordination de l'hème ferrique. Il a été utilisé comme composé de référence dans d'autres études pour valider un essai de criblage à haut débit pour l'inhibition de l'IDO1 et développer un support nanomicellaire immunostimulant.

Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02471846 Completed
Solid Tumor
Genentech Inc.
July 28 2015 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre e-mail. Veuillez entrer une adresse e-mail valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.

Questions fréquemment posées

Question 1:
This compound has two chiral centers, so which isoform (RR, RS, SR, SS) of it do you sell? Or it

Réponse :
It is synthesized as a racemate, a mixture of four isoforms (RR, RS, SR, SS).