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N° Cat.S7111
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human HeLa cells incubated for 24 hrs, EC50=0.061 μM | 26642377 | |||
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as inhibition of kynurenine production pre-incubated for 1 hr followed by IFN-gamma addition and measured after 18 hrs, IC50=0.004μM. | 29398543 | |||
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| Poids moléculaire | 282.38 | Formule | C18H22N2O |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1402836-58-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue | Smiles | C1CCC(CC1)C(CC2C3=CC=CC=C3C4=CN=CN24)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(198.31 mM)
Ethanol : 56 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
IDO1
(Cell-free assay) 38 nM
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|---|---|
| In vitro |
IDO-IN-2 (analogue de NLG-919, Composé 24) contient un noyau imidazoleisoindole et présente une puissante activité inhibitrice de l'IDO1 avec une valeur d'IC50 de 38 nM. Ce composé inhibe l'activité de l'IDO avec une EC50 de 61 nM dans un essai cellulaire HeLa. Le mode de liaison de cette substance chimique à l'IDO1 est disponible expérimentalement et montre une interaction coordinative directe avec le sixième site de coordination de l'hème ferrique. Il a été utilisé comme composé de référence dans d'autres études pour valider un essai de criblage à haut débit pour l'inhibition de l'IDO1 et développer un support nanomicellaire immunostimulant. |
Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02471846 | Completed | Solid Tumor |
Genentech Inc. |
July 28 2015 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.
Question 1:
This compound has two chiral centers, so which isoform (RR, RS, SR, SS) of it do you sell? Or it
Réponse :
It is synthesized as a racemate, a mixture of four isoforms (RR, RS, SR, SS).