PF-06424439 Methanesulfonate Acyltransferase inhibiteur | CAS 1469284-79-4

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Contrôle qualité

Lot : S992101 DMSO]88 mg/mL]false]Water]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false Pureté : 99.92%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.92

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Acyltransferase Inhibiteurs	Ervogastat T863 (DGAT-3) K-604 dihydrochloride Rubimaillin RP-64477 Pradigastat

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	536.05	Formule	C₂₃H₃₀ClN₇O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1469284-79-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C[S](O)(=O)=O.ClC1=C[N](N=C1)C2(CC2)C3=NC4=CC=C(N=C4[NH]3)N5CCCC(C5)C(=O)N6CCCC6

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (164.16 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 88 mg/mL

Ethanol : 88 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (8.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DGAT2 14 nM
In vitro	Le traitement par PF-06424439 réduit la teneur en LD et inhibe la migration cellulaire, sans affecter la prolifération cellulaire. Un prétraitement avec ce composé suivi d'une irradiation peut améliorer la radiosensibilité des cellules MCF7.
In vivo	Le PF-06424439 réduit les taux plasmatiques de triglycérides (TG) et de cholestérol et diminue de manière non significative les lipides circulants chez la souris (Ldlr-/-). Ce composé montre une clairance modérée chez le rat après administration intraveineuse et un volume de distribution à l'état d'équilibre (Vdss) modéré, ce qui entraîne une courte demi-vie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349027/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34576263/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06424439 Methanesulfonate Inhibiteur de DGAT2

Structure chimique

Poids moléculaire: 536.05