Acyltransferase
Autre Metabolism Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S6971 | Ervogastat | Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) est un puissant inhibiteur de la diacylglycérol acyltransferase 2 (DGAT2) qui réduit la stéatose et les niveaux de triglycérides hépatiques dans la stéatohépatite non alcoolique (NASH). | ||
| S0359 | T863 (DGAT-3) | Le T863 (DGAT-3) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) qui agit sur le site de liaison de l'acyl-CoA de la DGAT1 et inhibe la formation de triacylglycérol médiée par la DGAT1 dans les cellules. |
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| S0820 | RP-64477 | RP-64477 est un puissant inhibiteur de l'enzyme estérifiant le cholestérol Acyl-coenzyme A:cholestérol O-acyltransférase (ACAT). Ce composé inhibe l'activité ACAT avec une IC50 de 113 nM, 503 nM et 180 nM dans des essais cellulaires intestinaux humains (CaCo-2), hépatiques (HepG2) et monocytaires (THP-1), respectivement. | ||
| S9162 | Rubimaillin | La Rubimaillin (Mollugin), trouvée dans la plante médicinale chinoise Rubia cordifola, est un double inhibiteur de l'acétyl-CoA cholestérol Acyltransferase 1 (ACAT1) et de l'acétyl-CoA cholestérol Acyltransferase 2 (ACAT2), mais est plus sélective pour l'isoenzyme ACAT2. | ||
| E0941 | K-604 dihydrochloride | Le K-604 dihydrochloride, un inhibiteur puissant et sélectif de l'Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1 (ACAT1), supprime le développement de l'athérosclérose dans un modèle animal sans affecter les niveaux de cholestérol plasmatique. | ||
| S9921 | PF-06424439 Methanesulfonate |
Le PF-06424439 est un premier inhibiteur à petite molécule de DGAT2, biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 14 nM. |
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| E7561 | Pradigastat | Le Pradigastat (LCQ-908) est un inhibiteur puissant et sélectif de la DGAT1 avec une CI50 de 57 nM dans le hDGAT1. Il inhibe également l'activité de l'OATP1B1, de l'OATP1B3 et de l'OAT3 de manière concentration-dépendante, avec une CI50 de 1,66 μM, 3,34 μM et 0,973 μM, respectivement. | ||
| S2187 | Avasimibe | Avasimibe inhibe ACAT avec une IC50 de 3,3 μM, et inhibe également les isoenzymes humaines P450 CYP2C9, CYP1A2 et CYP2C19 avec une IC50 de respectivement 2,9 μM, 13,9 μM et 26,5 μM. |
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| S7889 | Xanthohumol | Le Xanthohumol, une chalcone prénylée issue du houblon, inhibe l'activité des COX-1 et COX-2 et présente des effets chimiopréventifs. Ce composé inhibe la diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) et la DGAT2 avec des IC50 de 40 μM pour les deux. C'est également un puissant agent antiviral contre une série de virus à ADN et à ARN. Ce produit chimique induit une inhibition de la croissance et l'apoptosis dans les cellules cancéreuses. Phase 1. |
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| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) est un antagoniste sélectif de CB1 avec une IC50 de 13,6 nM et une EC50 de 17,3 nM dans la membrane de cellules HEK 293 transfectées hCB1, et c'est aussi un double inhibiteur des acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 et 2 qui inhibe le MmpL3 mycobactérien. |
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